5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farınakoterapötik grubu : Glııkokortikoidler ATC kodu : H02AB04

Metilprednisolon sentetik ve içeriğinde flor bulunmayan bir kortikosteroiddir.
Tüm kortikosteroidlerde olduğu gibi belirli dokulardaki hücrelerin protein sentezini kontrol altında tutar. Antienflamatuar ve antialerjik etki gösterir. Aynı zamanda enflamasyon bölgesindeki nötrofil ve monosit makrofajlarm gelişmesini inhibe eder. Bağ dokusundaki fibroblast sayısını ve proliferasyonunu azaltır.
İmmün sistemi baskı altında tutar. Metilprednisolon hücre organel membranlarını stabilize eder. Kinin, bradikinin oluşumunu yavaşlatır. Aynı zamanda histamin ve histamin benzeri maddeleri hücre içinde bloke eder.

Metilprednisolon sodyum süksinat içeren PRECORT-LİYO özellikle çok kısa zamanda yüksek kan seviyelerinin istendiği durumlarda, intravenöz olarak küçük hacimlerde uygulanabilen yüksek oranda eriyebilen bir preparattır.
Prednizolondan daha az sodyum ve tuz retansiyonu sağlar. Bu sebeple, acil durumlarda yüksek sodyum retansiyonu olan hastalarda emniyetle kullanılmalıdır. Yarılanma süresi hidrokortizondan uzun, prednizolon ile aynı düzeydedir.

Çeşitli klinik araştırmalar neticesinde, şok gibi akut durumlarda yüksek dozda kortikosteroid uygulamasının yararı görülmüştür. İstenen kısa sürede ani etki ancak yüksek dozda steroid tedavisiyle mümkündür. Bu gibi durumlarda saptanan dozlar günde 500-1000 mg’a kadar çıkabilmektedir.

Uygulamadan 2 ile 5 dakika sonra aşağıdaki durumlar gözlemlenmiştir:

5.2. Farmakokinetik özellikler

Metilprednisolon sodyum süksinat, beyaz ya da beyaza yakın tozdur. Pratik olarak suda çözünmez, aseton ve etanolde az çözünür, pratik olarak eterde çözünmez. Alkali hidroksitlerin seyreltik çözeltilerinde çözünür.

Emil im:

Metilprednisolon sodyum süksinat, uygulandıktan sonra hızla emilir ve uzun süre etkisini gösterir.

Dağılım:

%95‘i plazma proteinlerine bağlanır. Plazma yarı ömrü 3.5 saat veya daha fazladır.

Bivotransformasvon:

Karaciğerde metabolize olur. Ana metaboliti, 20-beta-hydroxy-6-alfa Metilprednisolon dur.

Eliminasvon:

Eliminasyon yarı ömrü 3-3.5 saattir. Obezlerde bu süre artar. Aktif olmayan metabolitleri halinde idrar ile atılır. Başlıca atılım böbrekler ile olur. 24 saat içinde uygulanan dozun %85’i idrar ile ve %10’u dışkı ile atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmavan durum:

Metilprednisolonun doğrusal olup olmadığı ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer yetmezliğine ilişkin etkileşim çalışmaları yürütülmemiştir.
Pediyatrik popülasvon:

Pediyatrik popiilasyona ilişkin etkileşim çalışmaları yürütülmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli klinik çalışma bulunmamaktadır.