5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik antihistaminikler ATC kodu: R06AX02

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Oral kullanımında gastrointestinal emilimi iyidir. 6-9 saatte doruk plazma konsantrasyonuna ulaşır.

Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanarak taşınır, ancak bağlanma oranı ölçülmemiştir.

Biyotransformasyon: Karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Metabolitleri şeklinde başlıca idrarla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Siproheptadin ile yapılan uzun süreli çalışmalarda bugüne kadar karsinojenik etkisi gösterilmemiştir. Tavşan, fare ve ratlar üzerinde yapılan reprodüksiyon çalışmalarında siproheptadin insan kullanım dozlarının 32 katı verilmiş fertilite üzerinde olumsuz bir etki göstermemiştir.

Mutajenite çalışmalarında in vitro Ames mikrobiyal mutajen testinde mutajenik aktivite gözlemlenmemiştir. In vitro memeli test sistemlerinde (insan lenfosit ve fibroblastlarında) kromozomal anormallikler gözlenmemiştir. Fakat yüksek dozlarda sitotoksik olduğu gösterilmiştir.