5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Acil Kontraseptifler ATC Kodu: G03AD01

NORLEVO’nun etki mekanizması tam bilinmemektedir. Kullanılan doz şemasında, fertilizasyon olasılığının en yüksek olduğu ovulasyon öncesi dönemde cinsel ilişkide bulunulmuşsa, levonorgestrel’in ovulasyonu baskıladığı ve böylece fertilİzasyonu önlediğine inanılmaktadır. İmplantasyonu da önleyebilir ancak implantasyon süreci başladıktan sonra etkili değildir.

Klinik çalışmalarda, NORLEVO’nun beklenen gebeliklerin %85’ini önlediği gösterilmiştir. Korunmasız cinsel ilişkiden sonra NORLEVO’nun alım süresi uzadıkça, ilacın etkinliği azalmaktadır (İstenmeyen gebeliği önleme oram, ilk 24 saat içinde kullanılırsa %95; 24-48 saat içinde kullanılırsa %85; 48-72 saatler arasında kullanılırsa %58 olarak bulunmuştur). NORLEVO’nun 72. saatten sonraki etkinliği bilinmemektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Levonorgestrel’in maksimal plazma konsantrasyonlan yaklaşık 40 nmol/litre olup bu konsantrasyonlara 3 saatte ulaşılır.

Biyoyararlanımı yaklaşık %100’dür.

Dağılım:

Levonorgestrel, plazmada SHBG (Seks Hormon Bağlayıcı Globulin)’ye güçlü bir şekilde bağlanır. Biyotransformasvon:

Levonorgestrel karaciğerde hidroksili en ir ve metabolitleri glukuronid konjugatlan olarak atılır. Metabolitlerinin farmakolojik aktivitesi çok azdır ya da hiç yoktur.

Eliminasyon:

Levonorgestrel vücuttan böbrek (% 60-80) ve karaciğer (%40-50) yolu ile atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Preklinik veriler, levonorgestrel’in insanlar için özel bir tehlike oluşturmadığım göstermiştir. Levonorgestrel ile hayvan deneylerinde, yüksek dozlarda dişi fetuslarda virilizasyon saptanmıştır.