5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Tüberküloz tedavisinde kullanılan ilaçlar ATC kodu: J04AB03

Rifamisin SV Lepetit Araştırma Laboratuarında izole edilmiştir ve şu özelliklere sahiptir:

-    Yüksek bakteri si dal etki

-    Safra yolundan yüksek düzeyde eliminasyon

-    Düşük toksisite

"İn vitro" antimikrobiyal etki diğer antibiyotiklere karşı dirençli olsalar bile, Gram-pozitif mikroorganizmalar üzerinde çok düşük konsantrasyonlarda (0.01 mcg/ml’den düşük) ve Gram-negatif mikroorganizmalar üzerinde daha yüksek konsantrasyonlarda kendini gösterir. Antibakteriyel spektrumu Mycobacterium tuberculosis’i de kapsar.

RİF, rifamisin grubu haricinde diğer antibiyotiklerle çapraz rezistans oluşturmaz. Klinik deneyler Rifamisinin Gram-pozitif mikroorganizmaların (stafılokok, streptokok, pnömokok vs.) neden olduğu enfeksiyonlar ile Gram-negatif mikroorganizmaların neden olduğu bazı enfeksiyonların tedavisinde özellikle etkili olduğunu göstermiştir.

RİF’in safrada yüksek konsantrasyona ulaşması onu safra kesesi enfeksiyonlarının tedavisinde (Gram-negatif bakterilerin neden olduğu enfeksiyonlar da dahil) özellikle kullanılması gereken bir ilaç haline getirir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Rifamisin gastrointestinal kanaldan çok iyi emilmemektedir.

Dağılım: 250 mg’lık tek dozun intramusküler uygulamasından 2 saat sonra serum plazma konsantrasyonu 2 mikrogram/ml olur. 500 mg’lık tek dozun intravenöz uygulamasından 2 saat sonra plazma konsantrasyonu yaklaşık 11 mikrogram/ml olur.

Biyotransformasvon:

Rifamisin yaklaşık %80’i plazma proteinlerine bağlanır ve plazma yanlanma ömrü yaklaşık 1 saattir.

Eliminasvon:

Rifamisinin safra konsantrasyonu 1.000-1.500 mcg/ml’ye ulaşarak başlıca safra yolu ile atılır. Çok küçük miktarlan idrarda gözlenmiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlar üzerinde yapılan üreme çalışmalarından elde edilen sınırlı sayıdaki verilere göre rifamisin üreme toksikolojisi göstermemektedir.