Bir ölçek (5ml) 50 mg zidovudin içerir. Yardımcı maddeler: Hidrojene edilmiş glukoz şurubu, sitrik asit anhidrit, sodyum benzoat, sakarin sodyum, çilek ve beyaz şeker aromaları.

Farmakodinamik özellikleri:

Etki mekanizması: Zidovudin, insan bağışıklık yetersizliği virüsü (HIV) dahil retrovirüslere karşı in vitro yüksek etkili bir antiviral ajandır. Zidovudin, hem enfekte olmuş, hem de olmamış hücrelerde hücresel timidin kinaz ile monofosfat (MP) türevine fosforillenir. Zidovudin-MP'nin sırasıyla difosfata (DP) ve daha sonra da trifosfat (TP) türevine fosforilasyonu hücresel timidilat kinaz ve spesifik olmayan kinazlar yoluyla katalize edilir. Zidovudin-TP, viral revers transkriptazın bir inhibitörü ve substratı olarak görev yapar. Daha fazla proviral DNA oluşumu, zidovudin-TP'nin zincire dahil edilmesi ve daha sonra zincirin sonlanması yoluyla bloke edilir. Zidovudin-TP'nin HIV revers transkriptaz için yarışması hücresel DNA polimeraz alfa için olandan yaklaşık 100 kat daha fazladır. Viroloji: HIV'in zidovudine in vitro duyarlılığı ile tedaviye klinik cevap arasındaki ilişki araştırılmaktadır. İn vitro duyarlılık testi standardize edilmediği için metodolojik faktörlere bağlı olarak sonuçlar değişebilir. Uzun süreli Retrovir tedavi kürleri uygulanmış hastalarda HIV izolatlarının zidovudine in vitro duyarlılığının azaldığı bildirilmiştir. Mevcut bilgiler, HIV hastalığının erken devrelerinde in vitro duyarlılığın sıklık ve derecesinin ilerlemiş hastalığa göre daha az azaldığını göstermektedir.

Zidovudine dirençli zincirlerin duyarlılığındaki azalma ve ihtiyaç monoterapinin klinikte kullanımını sınırlar. İn vitro çalışmalar zidovudin ile birlikte kombine kullanılan lamivudinin, zidovudine dirençli virüs izolatlarının aynı zamanda lamivudine de direnç kazanmışsa zidovudine duyarlı hale gelebileceğini göstermiştir. Buna ek olarak in vivo zidovudin ile lamivudinin birlikte uygulanmasının daha önce antiretroviral tedavi görmemiş bireylerde zidovudine dirençli izolatların oluşmasını geciktirdiğini gösteren kanıtlar bulunmaktadır. Zidovudinin özellikle lamivudin, didanozin ve alfa interferon gibi bazı anti-HIV ilaçlarla hücre kültüründe HIV replikasyonunun inhibisyonunda aditif veya sinerjistik etki gösterdiği saptanmıştır. Bununla beraber, in vitro çalışmalarda üçlü nükleozid analoglarının veya iki nükleozid analogunun ve proteaz inhibitörü ile yapılan üçlü kombinasyonun, sitopatik etkiyle HIV-1'in inhibe edilmesinde bir veya iki tıbbi ürünün kombinasyonundan daha etkili bulunmuştur. Maruz Kalma Sonrası Profilaksi: Uluslararası alanda da tanınan kurallar (Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezi-Haziran,1998) kazara meydana gelebilecek içinde HIV ile enfekte kan olan iğne yaralanmalarında Retrovir ve Epivir™ kombinasyonunun hastaya çabuk bir şekilde (1-2 saat içinde) uygulanmasını önermektedirler. Riskin arttığı durumlarda tedavi bir proteaz inhibitörü de içermelidir. Antiretroviral profilaksisine 4 hafta devam edilmesi önerilmektedir. Maruz kalma sonrası profilaksisi ile ilgili kontrollü bir klinik çalışma yapılmamıştır ve bunu destekleyen bilgi sınırlıdır. Antiretrovirallerle yapılan çabuk tedaviye rağmen hala serokonversiyon gelişmektedir.

Farmakokinetik özellikleri: Erişkinlerde: Zidovudin bağırsaktan iyi emilir ve araştırılan bütün doz seviyelerinde biyoyararlanımı %60-70 arasındadır. Faz 1   çalışmalarına göre Retrovir'in oral (solüsyon olarak) uygulanmasından sonra ortalama kararlı durum doruk (Css maks) ve çukur (Css min) plazma konsantrasyonları her 4 saatte 5mg/kg dozlarından sonra sırasıyla 7.1 ve 0.4 mcM (veya 1.9 ve 0.1 μg/ml)'dir. Biyoeşdeğerlilik çalışmasına göre ortalama Css maks ve Css min seviyeleri her 4 saatte ve doz 200mg'a normalize edildiğinde Retrovir kapsülün oral uygulamasından sonra sırasıyla 4.5 mcM (veya 1.2 μg/ml) ve 0.4 mcM (veya 0.1 μg/ml)'dir. İntravenöz zidovudinle yapılan araştırmalarda ortalama terminal plazma yarı ömrü 1.1 saat, ortalama toplam vücut klerensi 27.1 ml/dak/kg ve görünür dağılım hacmi 1.6 L/kg'dır. Zidovudinin renal klerensinin kreatinin klerensinden öne