5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer sinir sistemi ilaçlan - Antikolinesteraz ATCkodu: N07AA0 1

Etki mekanizması:

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Neostigmin metilsülfat bir kuartener amonyum bileşiği olup gastrointestinal kanaldan zayıf emilir.

Ancak intramüsküler yolla uygulandığında hızla absorblamr.

Dağlım:

Neostigmin metilsülfatın santral sinir sistemine geçmediği bilinmektedir.

Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Bivotransformasvon:

Neostigmin metilsülfat, kolinesteraz tarafından hidrolizlenir ve karaciğerdeki mikrosomal enzimler tarafından da metabolize olur. Myastenia gravis hastalan ile yapılmış bir çalışmada zirve plazma seviyeleri otuzuncu dakikada elde edilmiştir. Serum albumine %15 ila 25 oranında bağlanır.

Eliminasyon:

İntramüsküler uygulamayı takiben neostigmin metilsülfat hızla absorbe ve elimine edilir. Neostigmin metilsülfat, kolinesteraz tarafından hidrolizlenir ve yaklaşık % 80’i idrar ile ilk 24 saat içinde elimine edilir. Neostigmin metilsülfat değişmemiş ilaç (% 50 civan) ve metabolitleri olarak eliminasyona uğrar.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Farelerde neostigmine metilsülfatın LD50 değerleri iv uygulamada 0.3 ± 0.02 mg/kg; subkütan uygulamada 0.54 ± 0.03 mg/kg ve intramüsküler uygulamada ise 0.395 ± 0.025 mg/kg’dır.

Sıçanlarda neostigmine metilsülfatın LD50 değerleri ise iv uygulamada 0.315 ± 0.019 mg/kg; subkütan uygulamada 0.445 ± 0.032 mg/kg ve intramüsküler uygulamada 0.423 ± 0.032 mg/kg’dır.