5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik Antibakteriyeller - Geniş Spektrumlu Penisilinler ATC kodu: J01CA04

Amoksisilin birçok gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmalara karşı bakterisid etki gösteren, geniş spektrumlu ve yarı sentetik bir penisilin türevidir. Amoksisilin bakterisid etkisini, duyarlı mikroorganizmaların aktif bölünme safhasında hücre duvarının mukopeptid biyosentezini inhibe ederek gösterir.

Mikrobiyolojisi:

Aerobik Gram-Pozitif Mikroorganizmalar:

Enterococcus faecalis

Staphylococcus spp * (sadece P-laktamaz-negatif suşlar)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus spp. (sadece a- ve P-hemolitik suşlar)

* Amoksisiline duyarlı fakat metisilin/oksasiline dirençli olan stafilokoklar amoksisiline dirençli olarak değerlendirilmelidir.

Aerobik Gram-Negatif Mikroorganizmalar:

Escherichia coli (sadece P-laktamaz-negatif suşlar)

Haemophilus influenzae (sadece P-laktamaz-negatif suşlar)

Neisseria gonorrhoeae (sadece P-laktamaz-negatif suşlar)

Proteus mirabilis (sadece P-laktamaz-negatif suşlar)

Helicobacter:

Helicobacter pylori

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler:

Emilim:

Oral ve IM uygulamadan sonra benzer kan konsantrasyonlarının elde edildiği görülmüştür. Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanma % 20 civarındadır ve plazma yarı ömrü 1 saat kadardır. Vücut sıvı ve dokularına süratle dağılır ve plasentaya geçer. Anne sütüne çok az miktarda geçtiği görülmüştür. Beyin ve omurilik sıvısına ancak meninksler iltihaplı olduğunda geçebilir.

Metabolizma:

Amoksisilin büyük oranda değişmeden atılmaktadır.

Eliminasyon:

Yeni doğanlarda ve yaşlılarda yetersiz renal fonksiyon nedeniyle yarılanma ömrü daha uzun olabilir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenik potansiyeli değerlendirmek üzere uzun-dönem hayvan çalışmaları yapılmamıştır. Amoksisilinin tek başına mutajenik potansiyelini tespit etmek üzere çalışma yürütülmemiştir, fakat amoksisilin-potasyum klavulanat karışımı (4:1) ile yapılan çalışmalarda ilacın mutajenik olmadığı sonucuna varılmıştır. Sıçanlarda ve farelerde yapılan üreme çalışmalarında insan dozunun 10 katına kadar dozlarda amoksisiline bağlı fertilite bozukluğu veya fetüs üzerine zararlı etki görülmemiştir.

Penisilin türevi antibiyotikler nontoksik olarak kabul edilirler.