5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kan yerine kullanılanlar ve plazma protein fraksiyonu ATCKodu: B05AA7

5.2. Farmakokinetik özellikler

i Genel özellikler

Emilim:

Ürün i.v. yola verildiği için uygulanabilir değildir.

Dağılım:

Hidroksietil nişasta (HES 200/0,5) yaklaşık 4 saatlik plazma yarılanma süresine sahiptir. Biyotransformasvon:

Hidroksietil nişasta, alfa amilazlar tarafından parçalanarak farklı molekül ağırlığındaki oligosakkaridlere ve polisakkaridlere dönüşür.

Eliminasyon:

Hidroksietil nişasta daha çok renal yoldan elimine olur; en geç 24 saat sonra uygulanan dozun %50’si idrara geçer. Düşük miktarlar geçici olarak dokularda saklanır. Hidroksietil nişasta (HES 200/0,5) diafıltrasyon ile elimine edilebilir, fakat dializ ile elimine edilemez. İntravasküler yarılanma süresi ve retansiyon süresi, böbrek yetmezliğinin şiddetine bağlıdır.

Uygulandıktan 30 dakika sonra, sodyum klorür bütün ekstraselüler alana yayılır. Sodyum klorür temelde renal yolla elimine olur, bir kısmı terleme ile birlikte vücuttan atılır.

Doğrusal/doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Preklinik veriler güvenlik farmakolojisinin, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinoj enik potansiyel ve tekrar üreme toksisitesi konvansiyonel çalışmalarını baz alarak insanlar için özel güvenlik ortaya koymaz.

Üreme toksisitesi:

HYPERHAES’de bulunan hidroksietil nişastanın tipinin ratlarda veya tavşanlarda hiçbir teratojenik özelliği bulunmamaktadır. Embriyoletal etkiler, 50 ml/kg.vücut ağırlığı/gün’de tavşanlarda gözlenmiştir. Ratlarda, hamilelik ve laktasyonda bu dozun bolus enjeksiyonu, bebeğin vücut ağırlığını azaltmıştır ve gelişme geriliklerine yol açmıştır. Sıvı aşırı yüklemelerinin belirtileri, annelerde görülmüştür. Hayvanların doğrudan maruz kaldığı fertilite çalışmaları yürütülmemiştir.