5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: G01AF02

Farmakoterapötik grup: Jinekolojik, antiinfektif antiseptik Etki mekanizması

GYNO-CANESTEN®’in etkin maddesi olan klotrimazol, geniş spektrumlu antimikotik etkinliği olan bir imidazol türevidir. Klotrimazol, mantarlara karşı ergosterol sentezini inhibe ederek etki gösterir. Ergosterol sentezinin inhibisyonu, sitoplazmik membranın yapısal ve fonksiyonel olarak bozulmasına yol açar.

GYNO-CANESTEN®, dermatofitler, mayalar, küfler, vb .ne karşı in vitro ve in vivo olarak geniş spektrumlu antimikotik etkiye sahiptir. GYNO-CANESTEN®, antimikotik etkisinin yanı sıra, Trichomonas vaginalis, gram-pozitif mikroorganizmalar (Streptokoklar / Stafilokoklar) ve gram-negatif mikroorganizmalara (Bakteroides / Gardnerella vaginalis) karşı da etkilidir.

Uygun test koşulları altında, bu mantar tiplerinin MİK değerleri, 0,062 - 8,0 mcg / ml substrat aralığı içindedir.

Klotrimazolün etki şekli, enfeksiyon bölgesinde biriken klotrimazol konsantrasyonuna bağlı olarak, temelde fungistatik ya da fungisidaldir. İlacın in-vitro etkinliği, fungal elementlerin proliferasyonuyla sınırlıdır; fungal sporlar sadece biraz duyarlıdırlar.

İn vitro klotrimazol, 0,5 - 10 mcg / ml substrat konsantrasyonlarında enterokoklar hariç gram-pozitif kokların ve korinebakterilerin çoğalmasını inhibe eder ve 100 mcg / ml konsantrasyonunda trikomonasidal etki gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Dermal ve vajinal uygulamalardan sonra yapılan farmakokinetik araştırmalar, yalnızca az miktarda klotrimazolün (dozun sırasıyla <2 ve %3-10’unun) emildiğini göstermektedir.

Dağılım:

500mg klotrimazolün vajinal uygulamasından sonra doruk plazma konsantrasyonları < 10 ng/ml olup (tespit sınırının altında), ölçülebilir sistemik etki veya yan etkilere yol açmamaktadır.

Biyotransformasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Farklı hayvanlarda intravajinal veya lokal uygulama ile yapılan toksikolojik çalışmalarda, vajinal ve lokal tolerans iyi bulunmuştur.

Preklinik veriler, bilinen tek ve tekrar edilen dozlarda yapılmış toksisite, genotoksisite çalışmalarıyla insan üzerinde bir riskinin bulunmadığını ortaya koymuştur.