5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal orta derecede güçlü kortikosteroidler (grup II)

ATC kodu: D07AB01

Klobetazon 17-bütirat lokal etkili bir kortikosteroiddir.

Topikal kortikosteroidler geç evre aleıji reaksiyonlarım mast hücre yoğunluğunun azalması, kemotaksis ve eozinofil aktivasyonunun azalması, lenfosit, monosit, mast hücreleri ve eozinofiller tarafından sitokin üretiminin azalması ve araşidonik asit metabolizması baskılanmasın! içeren çeşitli mekanizmalarla baskılayan antienflamatuar ilaçlardır.

Topikal kortikosteroidler antienflamatuar, antipruritik ve vazokonstriktif özelliklere sahiptir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

Topikal steroidler sağlam deriden sistematik olarak emilime uğrayabilir. Topikal kortikosteroidlerin deriden emilim miktarı kullanılan araç ve epidermal bariyerin bütünlüğü gibi birçok faktöre bağlıdır. Oklüzif uygulama, inflamasyon ve/veya diğer deri hastalıkları da emilim derecesini artırabilir.

Darılım:

Dağılım diğer kortikosteroidler gibidir.

Dolaşımdaki düzey saptanma sımnmn altında olduğundan topikal kortikosteroidlerin sistemik maruziyetinin değerlendirilmesinde özel farmakodinamik ölçümler gereklidir.

Bivotransformasvon:

Topikal kortikosteroidler deriden emildikten sonra sistemik uygulanan kortikosteroidlerle aynı metabolizma yolaklarım kullanır. Başlıca karaciğer tarafından metabolize edilir.

Eliminasvon:

Topikal kortikosteroidler böbrek yolu ile atılır, ilaveten baza metabolitleri safra ile atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Topikal klobetazonun karsinojenik potansiyelini araştırmak için uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

Klobetazon in vitro ya da in vivo koşullarda mutajenik değildir.

Topikal klobetazonun fertilite üzerindeki etkisi hayvanlarda değerlendirilmemiştir.

Gebelik sırasında topikal klobetazonun sıçanlarda 0.5 ya da 5 mg/kg/gün doz uygulaması, farelerde >3 mg/kg/gün ve tavşanlarda >30 mikrogram/kg/gün dozda subkutan uygulaması damak yanğı dahil olmak üzere fötal anormalliklere neden olmuştur.