5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Fonksiyonel gastrointestinal hastalıklarda kullanılan ilaçlar, propülsifler

ATCkodu:A03FA01

ANTİ-NAUSEA’ nın etkin maddesi metoklopramiddir. Metoklopramid, apomorfınin santral ve periferik etkilerini inhibe eden, gastrointestinal motiliteyi arttıran, santral etkili bir antiemetiktir. Dokuları asetilkolinin etkisine karşı duyarlı hale getirerek, üst sindirim sisteminin hareketlerini arttırır. Gastrik kontraksiyonların (özellikle antral) tonus ve şiddetini, duodenum ve jejunum hareketlerini arttırırken, pilor sfınkterini ve duodenal bulbusu gevşetir. Böylece midenin boşalmasını ve yiyeceklerin barsaktan geçişini hızlandırır. Kolon ve safra kesesinin hareketlerini mide, safra ve pankreas salgılarını etkilemez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Metoklopramidin gastrointestinal sistem üzerindeki etkisi, IV uygulamadan 1-3 dakika sonra, İM uygulamadan 10-15 dakika sonra başlar ve 1-2 saat sürer.

Metoklopramid vücutta geniş ölçüde dağılır. Dağılım hacmi 2,2-3,5 L / kg’dır. Kan-beyin bariyerini kolaylıkla geçerek santral sinir sistemine ulaşır. Aynı zamanda plasentayı da rahat bir şekilde geçer ve fötal plazmada yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Sütte de yüksek oranlarda salgılanır.

Metoklopramid karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyonu bifaziktir. Terminal yanlanma süresi 4-6 saat olmakla birlikte böbrek yetmezliği olanlarda bu süre uzayabilir, buna bağlı olarak plazma konsantrasyonları yükselir. Böbrek hastalarında ilacın birikmesini önlemek için doz azaltılmalıdır. 72 saat içinde dozun büyük bir kısmı idrarla atılır, küçük bir kısmı da feçesle atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geçerli değildir.