5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kortikosteroidler, glukokortikoidler / İmmün supresif,

antiinflamatuvar

ATC kodu: H02AB06

Prednisolon, doğal adrenokortikal hormon olan kortizolden 3-4 kat daha potent bir standart sistemik glukokortikoiddir. Mineralokortikoid etkisi kortizolden %25 daha düşüktür.

Etki mekanizması: Prednisolon ile yapılan farmakolojik tedavi; özellikle ilacın antiinflamatuar, immunosupresif ve antiallerjik etkilerine dayanır. İnflamasyonu, polimorfonükleer lökositlerin göçünü engelleme yoluyla azaltır. İnflamasyon sırasında artmış kapiller permeabiliteyi azaltır.
İmmün sistemdeki aktiviteyi baskılar ve lenfatik sistem hacminde azalmaya neden olur.
Prednisolon endojen glukokortikoidlerin fizyolojik etkilerini meydana getirir.

Glukokortikoid özelliklere bağlı farmakolojik etkiler glukoneogenezin ortaya çıkması, karaciğerde glikojen birikiminde artış, glukoz kullanımının baskılanması, anti-insulin etkinlik; protein katabolizmasında artış, lipolizde arış, yağ sentezinde ve depolanmasında uyarılma, glomerül filtrasyon hızında artma ve idrarda ürat atılımında artış (kreatinin atılımı değişmez); kalsiyum atılımında artış.

Eozinofil ve lenfosit üretiminde baskılanma, eritropoez ve polimorfonükleer lökositlerde artış görülür. İnflamatuvar süreç ve yara iyileşmesinin ileri safhaları baskılanır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Parenteral kullanımda etki 30-60 dakikada başlar ve plazma yarı ömrüne (yaklaşık 18-36 saat) göre beklenenden belirgin olarak fazla sürer. Lokal ve intrartiküler enjeksiyondan sonra emilim yavaştır.

Dağılım:

Plazma proteinlerine %90-95 oranında geriye dönüşümlü olarak bağlanır.

Biyotransformasyon:

Prednisolon tüm dokularda özellikle karaciğerde biyolojik olarak inaktif bileşiklerine parçalanır.
Elimina.syon:

Kısmen glukuronidize veya sülfatlanmış metabolitleri böbrekler ile atılır. İdrarla değişmeden atılan ilaç miktarı %15’tir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum: Bilgi bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda prednisolonun bağlı olmayan kısmı artar ve sabit durum kararlı dağılım hacmi artar. Plazma prednisolon konsantrasyonları yükselir. EAA artışı ve serbest prednisolon miktarlarındaki artış metabolik klerensin bozulduğunun göstergesidir. Daha yüksek toplam ve bağlı olmayan prednisolon konsantrasyonlarına rağmen, yaşlı hastalarda kortizol EAA’sının yüksek olması, yaşlı nüfusun endojen kortizol depresyonuna duyarlılığının azaldığına veya kortizolün hepatik inaktivasyon kapasitesinde azalma olmasına işaret edebilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Yukarıdakilere ilave edilebilecek herhangi bir bilgiye rastlanmamıştır.