5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Fonksiyonel gastrointestinal hastalıklarda kullanılan ilaçlar, antimuskarinikler, kuvatemer amonyum bileşikleri ATC kodu: A03AB06

Otilonyum bromür, sindirim sisteminin düz kasları üzerinde güçlü antispastik bir etki

gösterir. Etki mekanizması ise karışıktır. Otilonyum bromür başlıca selüler ve

+2 +2

ekstrasellüler bölgelerden Ca akışını değiştirebilir. Ca kanalları muskarinik ve taşikinin

₊2

reseptörlerine bağlanarak Ca nun düz kas hücrelerine girişini engeller. Otilonyum bromür aktivitesi Ca kanalını bloke etmesi ve hafif anti-muskarinik etkinin kombinasyonu olarak açıklanabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

Yapılan deneyler oral yolla verildikten sonra bu ilacın son derece düşük sistemik absorpsiyonu olduğunu göstermiştir. (%3). Bu sebeple plazma konsantrasyonu düşüktür.

Dağılım:

İlacın kolon düz kaslarında yüksek oranda dağıldığı gösterilmiştir.

Biyotransformasvon:

Otilonyum bromür’ ün çoğu (%95-97) safra ile atılır.

Doğrusallık / Doğrusal Olmayan Durum:

İlaç sistemik olarak absorbe edilmediğinden,doğrusallık değerlendirilemez.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite: Sıçanlar için LD₅₀ 1 5 00 mg/kg, köpeklere 1000 mg/kg dozda verildiğinde hiçbir ölümcül vaka rapor edilmemiştir.

Kronik toksisite: Hayvan çalışmalarda, 180 gün 80 mg/kg dozunda otilonyum bromür verildiğinde hiçbir histolojik ve hematolojik anormallik görülmemiştir.

Teratojenite: Sıçanlar ve tavşanlarda 60 mg/kg dozlarında verildiğinde embriyotoksik ve teratojenik etki görülmemiştir.

Mutajenite: Çeşitli testler hiçbir mutajenik etki göstermemiştir.