5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Dekonjestanlar ve diğer topikal kullanılan nazal preparatlar, sempatomimetikler

ATC kodu: R01AA07

Etki mekanizması

Ksilometazolin, alfa adrenerjik reseptörlere etki eden semptomimetik bir ajandır. Buruna uygulanmak üzere hazırlanan NAZE, burundaki kan damarlarını daraltarak burun mukozasında ve komşu farenks bölgelerinde dekonjesyon sağlar. Bu sayede burun geçitlerinde dekonjesyon elde edildiğinden, burnu tıkalı olan hasta, burun yoluyla daha rahat soluk alıp verebilir.

NAZE, mukozası hassas olan hastalar tarafından bile iyi tolere edilir ve mukosilier fonksiyonu bozmaz. Ayrıca NAZE nazal kavitenin pH aralığı içinde dengeli bir pH’a sahiptir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Lokal nazal uygulamayı takiben ksilometazolinin plazma konsantrasyonu çok düşüktür ve ölçülebilme limitlerine yakındır.

Dağılım:

NAZE in etkisi birkaç dakika içinde başlar ve 12 saate kadar uzayabilen süreler boyunca devam eder. Soğuk algınlığı olan hastalarla yapılan çift kör, kontrollü (şalin solüsyonu) bir çalışmada rinomometre ile yapılan ölçümlerde NAZE’ nin dekonjestan etkisi şalin solüsyonuna göre anlamlı derecede (pO.OOOl) yüksek bulunmuştur. Tedaviden 5 dakika sonra şalin solüsyonu ile karşılaştırıldığında burun tıkanıklığına etkisi iki kat daha hızlıdır.

Bivotransformasvon:

Biyotrasformasyon ile ilgili veri bulunmamaktadır.

Eliminasvon:

Eliminasyon ile ilgili veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Ksilometazölinin mutajenik etkisi yoktur. Ksilometazolinin fare ve sıçanlara subkutan yoldan uygulandığı bir çalışmada teratojenik etki görülmemiştir.