5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antiepileptikler (Barbitüratlar ve türevleri) ATC kodu: N03AA03

MYSOLİNE’in etkinliği, üç aktif maddenin antikonvülsan özelliklerine bağlıdır; bunlar primidonun kendisi ve iki ana metaboliti olan fenobarbiton ve feniletilmalonamiddir. Bu üç aktif maddenin klinik antikonvülsan etkiye bağıl katkıları kesin olarak tespit edilmemiştir. Diğer antikonvülsanlarda olduğu gibi MYSOLİNE’in kesin etki mekanizmasının bilinmemesine karşın, özellikle iyonik akımın değişmesi ile nöronal membran üzerindeki etkilerinin temel bir rol oynadığı düşünülmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

MYSOLİNE gastrointestinal kanaldan hızla absorbe olur, ilacın alınmasından yaklaşık üç saat sonra doruk plazma düzeylerine ulaşılır.

Dağılım:

Primidon tüm organ ve dokulara iyi dağılır: kan-beyin engelini ve plasental engeli aşar ve anne sütüne geçer. Primidon ve feniletilmalonamid plazma proteinlerine çok az bağlanmakta iken fenobarbitonun yaklaşık yarısı bağlanmaktadır.

Biyotransformasyon:

Primidon biyotransformasyona uğrayarak antikonvülsan aktiviteleri ve kompleks farmakokinetik özellikleri olan iki metabolite (fenobarbiton ve feniletilmalonamid) dönüştüğünden karmaşık bir farmakokinetiğe sahiptir.

Eliminasyon:

Primidonun plazma yarı ömrü yaklaşık 10 saattir ki bu süre ana metabolitlerininkine kıyasla kısa bir süredir. İlacın yaklaşık %40’ı idrar ile değişmeden atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Primidon için geniş kapsamlı klinik deneyimlerle desteklenen güvenlilik verileri mevcuttur.