Uygulama şekli

Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;

Dozaj her hastanın durumuna göre ayrı ayn düzenlenmelidir. Her hasta için en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Hipotansiyon, nöbet ve sedasyon risklerini en aza indirmek üzere dikkatli titrasyon ve bölünmüş dozaj programı gereklidir.

3 9

LEPONEX tedavisine başlangıç beyaz kan hücresi sayısı >3500/mm (3.5 x 10 /L) olan ve

3 9

mutlak nötrofil sayısı >2000/mm (2.0 x 10 /L) normal limit olarak standardize edilen hastalar ile sınırlandırılmalıdır.

Oral uygulama için aşağıdaki doz şeması önerilir:

Tedaviye dirençli şizofreni hastalan:

Başlangıç tedavisi: İlk gün 1 veya 2 kez 12.5 mg (25 mg’lık tabletin yarısı), takip eden 2’inci gün ise 1 veya 2 kez 25 mg tablet verilir. İyi tolere edildiğinde günlük doz, 25 mg ila 50 mg’lık artışlarla yavaş bir şekilde 2-3 hafta içinde günde 300 mg’a ulaşacak düzeyde artınlır. Daha sonra eğer gerekirse günlük dozda, yarım haftalık veya tercihen 1 haftalık aralarla 50 mg ila 100 mg’lık artışlar yapılabilir.

Terapötik doz seviyesi: Hastaların çoğunda antipsikotik etkiye, gün içinde bölünerek verilen 300450 mg’lık dozla ulaşılabilir. Bazı hastalar daha düşük dozlar ile tedavi edilebilirken, bazıları 600 mg/gün’e ulaşan dozlara ihtiyaç duyabilir. Toplam günlük doz yatma zamanında daha fazla olacak şekilde bölünerek verilir. İdame dozu için aşağıya bakınız.

Maksimum doz: Tam terapötik yarar elde etmek için bazı hastalarda dikkatli yapılan artışlarla (öm. 100 mg’ı geçmemek kaydıyla) günlük 900 mg’a kadar çıkılmasına izin verilir. Günlük 450 mg’ın üzerindeki dozlarda gelişebilecek istenmeyen advers etkilerin (özellikle epilepsi nöbetleri) oluşma ihtimali akılda tutulmalıdır.

İdame dozu: Maksimum terapötik etkiye ulaşıldıktan sonra hastalann çoğunda idame tedavisi daha düşük dozlarla gerçekleştirilir. Dozun dikkatli bir şekilde aşağı çekilmesi tavsiye edilir. Tedaviye en az 6 ay devam edilir. Eğer günlük doz 200 mg’ı geçmiyorsa akşamlan uygulanacak tek doz uygun olabilir.

Tedaviye yeniden başlama: Son verilen LEPONEX dozundan 2 günden daha fazla süre geçmişse ve tedaviye yeniden başlanacaksa hastalarda tedaviye ilk gün günde 1 veya 2 kez verilen 12.5 mg (25 mg’lık tabletin yarısı) LEPONEX ile başlanır. Eğer bu doz iyi tolere edilirse LEPONEX dozunun terapötik düzeylere titrasyonu başlangıç tedavisi için tavsiye edilenden daha hızlı bir şekilde olabilir. Ama daha önce ilk dozla solunum veya kardiyak durma geçirmiş, fakat daha sonra terapötik doza ulaşana kadar başarılı bir şekilde titrasyon yapılması mümkün olmuş hastalarda yeniden titrasyon çok dikkatli bir şekilde yapılmalıdır.

Daha önce uygulanan antipsikotik tedavisinden LEPONEX’e geçiş: Genel olarak LEPONEX’in, diğer antipsikotikler ile birlikte kullanılmaması tavsiye edilir. Oral antipsikotik tedavisi altında olan hastalarda LEPONEX ile tedaviye başlanılacağı zaman önce diğer antipsikotiğin dozunun azaltılması veya azaltılarak kesilmesi tavsiye edilir. LEPONEX tedavisine başlamadan önce, hekim, klinik durumu esas alarak, diğer antipsikotik tedaviye devam edilip edilmeyeceğine karar vermelidir.

Şizofrenide ve şizoafektif bozuklukta intihar davranışı riskinin azaltılması:

Tedaviye direnç gösteren şizofreni hastalarında LEPONEX kullanımına ilişkin yukarıda belirtilen doz ve uygulama tavsiyelerine, nükseden intihar davranışı riski taşıyan şizoafektif bozukluğu olan hastalarda veya şizofreni hastalarında da uyulmalıdır.

İntihar davranışı riskinin azaltılmasını devam ettirmek için, en az iki yıl boyunca LEPONEX ile tedavi önerilir. İki yıllık tedavi sonucunda hastanın intihar davranışı riskinin yeniden değerlendirilmesi önerilir ve bundan sonra hastanın tedavi süresince intihar davranışı riskinin ayrıntılı değerlendirilmesi esas alınarak LEPONEX tedavisine devam edilme kararı belirli aralıklarla yeniden değerlendirilir.

Standart tedavinin başarısız olduğu vakalarda Parkinson hastalığının seyri boyunca ortaya çıkan psikotik bozukluklar:

Başlangıç tedavisi: Akşam alınan başlangıç dozu günde 12.5 mg’ı (25 mg’lık tabletin yarısı) aşmamalıdır. Ardışık doz yükseltmeleri 12.5 mg’lık artışlarla yapılmalıdır. Haftada en çok iki artış yapılarak maksimum 50 mg’a çıkılmalıdır ve bu doza mutlak nötrofil sayısı 2.haftanın sonunda ulaşılabilir. Total günlük miktarın akşamları tek doz olarak verilmesi tercih edilir.

Terapötik doz seviyesi: Ortalama etkin doz genellikle 25 ve 37.5 mg/gün’dür. En az bir hafta süresince 50 mg’lık dozlarla yapılan tedaviden tatminkar bir terapötik yanıt alınamaması durumunda dozaj dikkatle haftada 12.5 mg arttırılabilir.

Maksimum doz: Günde 50 mg’lık doz yalnızca istisnai durumlarda aşılmalıdır ve maksimum doz olan günde 100 mg doz asla aşılmamalıdır.

Doz artışları ortostatik hipotansiyon, aşırı sedasyon veya konfüzyon durumlarında sınırlandırılmalı veya ertelenmelidir. Kan basıncı tedavinin ilk haftalarında izlenmelidir.

İdame dozu: En az 2 hafta boyunca psikotik semptomların tamamen remisyona girmesi durumunda hastanın motor durumuna bakılarak, eğer endike ise antiparkinson ilaç dozunda bir artış mümkündür. Bu yaklaşım, psikotik semptomların tekrar ortaya çıkması ile sonuçlanıyor ise, LEPONEX dozu, bir veya iki bölünmüş doz şeklinde alınarak (bkz. yukarı) haftada 12.5 mg’lık artışlar ile maksimum günde 100 mg doza kadar arttırılabilir.

Tedavinin sonlanması: En az 1 haftalık bir periyotta (tercihan iki hafta) 12.5 mg’lık basamaklarla tedrici olarak doz azaltılması önerilir.

Nötropeni veya agranülositoz durumlarında tedavi derhal kesilmelidir. Bu durumda semptomlar tekrar edebileceğinden, hastanın psikiyatrik açıdan dikkatle izlenmesi esastır.

HEKİM KONTROLÜ DIŞINDA KESİNLİKLE KULLANILMAMALIDIR.

Uygulama şekli:

Ağızdan kullanım içindir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Kardiyovasküler bozukluklar

Kardiyovasküler bozuklukları olan hastalarda (not: şiddetli kardiyovasküler bozukluklar kontrendikasyondur) başlangıç dozu ilk günde bir kez verilen 12.5 mg olup, dozaj artışı yavaş ve küçük oranlarda olmalıdır.

Böbrek yetmezliği: Hafif ila orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda başlangıç dozu ilk günde bir kez verilen 12.5 mg olup, dozaj artışı yavaş ve küçük oranlarda olmalıdır.

Pediyatrik popülasyon: Pediyatrik çalışmalar yürütülmemiştir. 16 yaş altı çocuklarda ve ergenlerde LEPONEX güvenliliği ve etkililiği belirlenmediğinden kullanılmamalıdır.

Doz aşımı ve tedavisi

İstemli veya kazara akut LEPONEX doz aşımı durumlarında bugüne kadar bildirilen mortalite % 12’dir. Ölümlerin çoğu 2000 mg’ın üstündeki dozlarda görülmüştür ve kalp yetmezliği ve aspirasyon pnömonisi ile birliktedir. 10000 mg’lık dozdan sonra girdiği doz aşımı tablosundan kurtulan hastalar da bulunmaktadır. Ancak, bazı erişkinlerde ve özellikle de daha önce LEPONEX kullanmamış hastalarda 400 mg gibi düşük dozlardan sonra hayatı tehdit eden koma ve bir vakada da ölüm görülmüştür. Küçük çocuklarda 50 mg-200 mg’lık dozların alınması ölümcül olmayan ağır sedasyon ve koma ile sonuçlanmıştır.

Belirti ve semptomlar: Sersemlik hali, letarji, refleks kaybı, koma, konfüzyon, halüsinasyonlar, ajitasyon, delirium, ekstrapiramidal semptomlar, reflekslerde artma, konvülsiyonlar, hipersalivasyon, midriyazis, görme bulanıklığı, termolabilite, hipotansiyon, kollaps, taşikardi, kardiyak aritmiler, aspirasyon pnömonisi, dispne, solunum depresyonu veya yetmezliği.

Tedavi: LEPONEX için spesifik bir antidot mevcut değildir. Gastrik lavaj yapılmalı ve/veya ilacın alimim takiben 6 saat içinde aktif kömür verilmelidir. Periton diyalizi ve hemodiyaliz pek etkili değildir. Sürekli kalp monitorizasyonu altında semptomatik tedavi, solunumun dikkatle izlenmesi, elektrolit ve asit-baz dengesinin kontrolü gerekir. Olası bir “revers epinefrin” etkisinden dolayı hipotansiyon tedavisinde epinefrin kullanımından kaçınılmalıdır.

Sonradan oluşabilecek reaksiyonlar açısından minimum 5 gün yakın tıbbi gözetim gerekir.