5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Glukokortikoidler ATC kodu: H02AB08

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

KENACORT-A, kalıcı veya bir kaç hafta devam edebilen uzun bir etki süresine sahiptir. Yapılan çalışmalar 60-100 mg triamsinolon asetonidin tek dozunun intramüsküler olarak uygulanmasını takiben adrenal baskılanma belirtilerinin 24-48 saat içinde başladığını ve genellikle 30-40 gün içinde yavaş yavaş normale döndüğünü göstermiştir. Bu bulgu ilacm uzun bir terapötik etki süresi sağlaması ile tam olarak bağıntılıdır.

Emilim:

Triamsinolon asetonid sinovyal boşluklardan sistemik dolaşıma geçebilir. Ancak büyük eklemlere yüksek dozlarda uygulama dışında intra-artiküler enjeksiyon aracılığıyla klinik olarak önemli sistemik seviyelere ulaşılması muhtemel değildir. Önerilen dozlarda uygun tekniklerle verildiğinde intra-artiküler enjeksiyonlarla sistemik etki normalde görülmez.

Dağılım:

Derin intramüsküler enjeksiyonla depo uygulamadan sonra triamsinolon asetonidin tamamına yakın bir kısmı yavaş bir şekilde emilir. Uzun bir süre (haftalar veya aylar) biyolojik aktif seviyelere sistemik olarak ulaşılır.

Biyotransformavon:

Diğer kortikosteroidlere benzer şekilde triamsinolon büyük oranda karaciğer tarafından metabolize edilir ancak böbrek metabolizasyonu da vardır. Ana metabolik yolu 6-beta-hidroksilasyonudur, asetonid’in hidrolitik ayrılması önemli ölçüde gerçekleşmez.

Eliminasyon:

Triasinolon asetonid büyük oranda böbrek yoluyla atılmaktadır.

Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenez, Mutajenez ve Fertilite Yetersizliği

Kortikosteroidlerin. karsinojenik ve mutajenik potansiyelini değerlendirmek için yeterli hayvan çalışmaları yürütülmemi ştir.

Steroidler, bazı hastalarda spermatozoa sayısını ve motilitesini arttırabilir veya azaltabilir.