5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:Antiprüritikler (Antihistaminikler, Anestezikler ve diğerleri)

ATC Kodu :D04AX

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:
Oral uygulamayı takiben Difenhidramin bağırsakta iyi absorbe edilir.50 mg dozu takiben Difenhidramin pik serum seviyelerine 2 ile 2.5 saatte ulaşır.

Dağılım:D
ifenhidramin MSS’de dahil olmak üzere tüm vücuda dağılır.50 mg oral dozu takiben difenhidramin dağılma hacmi 3,3 ile 6,8 L/kg’dır ve %78 ‘i plazma proteinlerine bağlanır. Metabolik sonu üzerine çok az veri bulunmaktadır.Diğer antihistaminikler gibi ilaç, vucut organlarına geniş bir şekilde dağılır, plesantaya geçer.

Metabolizasvon:D
ifenhidramin ilk geçişte çok metabolize olur. İki başarılı N-demethylation oluşur, karboksilik aside okside olarak sonuçlanır.50 mg oral difenhidramin dozu için plazma klirens değerleri 600-1300 ml/dak’dır ve terminal yanlanma ömrü 3.4-9.3 saat arasında değişir.

Eliminasyon:
Az miktarda değişmemiş idrar ile atılır.

Hastalarda karakteristik özellikler:

Geriyatrik popülasvon:
Farmakokinetik çalışmalarda daha genç yetişkinler ile kıyaslandığında difenhidramin dağılımı ve eliminasyonu üzerine önemli farklılık görülmemiştir.

Böbrek yetmezliği
:Difenhidramin orta ile şiddetli böbrek yetmezliği hastalannda doz aralığı Glomerular fıltrasyon hızına (GFR) bağlı olarak genişletilmelidir.

Karaciğer yetmezliği:
Kronik karaciğer yetmezliği olan hastalarda intravenöz yoldan 0.8 mg/kg difenhidramin uygulamasından sonra yarılanma ömründe uzama görülmüştür.Bununla beraber, ortalama plazma klirensinde ve dağılım hacminde belirgin bir etki görülmemiştir.

4.6.Klinik öncesi güvenlik verileri Klinik öncesi güvenlik verileri bulunmamaktadır