5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: 3 değerlikli parenteral demir preparatları ATC kodu: B03AC02

FERROSEL’in bileşiminde bulunan üç değerlikli demir, demir (III) hidroksit sakkaroz makromoleküler kompleksidir. Polinükleer demir (III) hidroksit çekirdeğini çevreleyen çok sayıdaki non-kovalen bağlarla bağlanmış sükroz molekülü, molekül ağırlığı yaklaşık 43 kDalton olan bir kütle oluşturur. Bu, böbreklerden atılımı engelleyecek bir büyüklüktür. Sonuç olarak bu kompleks fizyolojik ortamlarda stabildir ve yapısındaki demiri serbest bırakmaz. Polinükleer çekirdeğin merkezindeki demir, yapısal olarak fizyolojik olarak bulunan ferritine benzer.

Ferrik hidroksit sükroz kompleksinin demir kinetiği kronik böbrek yetmezliği ve anemisi olan 6

59    52    52

hastada işaretlenmiş Fe ve Fe kullanılarak değerlendirilmiş, Fe ’nin plazma klerensinin 60-100 dakika arasında olduğu, Fe ’nin karaciğer, dalak ve kemik iliğine dağıldığı, uygulamadan 2-4 hafta sonra uygulanan Fe⁵⁹’un %68-97 oranında eritrositlerin yapısında bulunduğu saptanmıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim ve Dağılım:

FERROSEL kullanımı sonrasında eliminasyon yanlanma ömrü 6 saat, total klirens 1.2 L/saat, kararlı bir durumda olmayan dağılım hacmi 10 L ve kararlı durumdaki dağılım hacmi 7.9 L’dir.

Bivotransformasvon:

i.v. uygulamadan sonra FERROSEL, retiküloendotelyal sistemde demir ve sükroza aynşır. Eliminasvon:

Sükroz kısmı temel olarak idrar ile atılır. 4 saatte alınan sükrozun %68’i, 24 saatte ise %75’i idrar ile uzaklaşır. Her dozdaki uygulamada ise verilen demirin en fazla %5’i 24 saatlik idrarda atılabilmektedir.

Özel klinik durumlar:

Renal veya hepatik fonksiyon bozukluğu olan hastalarda demir (III) hidroksit sükroz kompleksinin FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERi hakkında henüz herhangi bir bilgi mevcut değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlarda yapılan çalışmalara dayanılarak bildirilen klinik öncesi verilerde tekrarlayan toksisite, gen toksisitesi ve üreme toksisitesine ait zararlı etkiler görülmemiştir.