5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grubu: Kan koagülasyon faktörleri ATC kodu: B02BD03

FEIBA yetmişli yılların başlarında geliştirilmiş ve hem in vitro, hem de in vivo olarak Faktör VIIFi baypas edici etkinliği gösterilmiş olmasına rağmen, etki mekanizması hala bilimsel tartışma konusudur. Buna rağmen, yakın tarihli bilimsel çalışmalar, FEIBA’nm etki mekanizmasında aktive protrombin kompleksinin spesifik bileşenleri, protrombin (Faktör II) ve aktive Faktör X’un (Faktör Xa) rolü bulunduğuna işaret etmektedirler.

Faktör IX inhibitörü olan hemofili B hastalarındaki deneyim kısıtlıdır. Faktör IX inhibitörü olan hemofili B hastalarındaki kanama ataklarının tedavisinde ve profılaksisinde FEIBA kullanılan 40 vaka raporu bulunmaktadır. Bu 40 hastadan 3’ünde tedavi sırasında anafılaktik reaksiyon bildirilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

FEIBA’nm normal farelere, FVIII knockout farelere ve sıçanlara, insanlarda önerilen günlük maksimum dozun üzerinde uygulandığı (>200 Ünite/kg) akut toksisite çalışmalarına göre, FEIBA ile ilişkili yan etkilerin büyük oranda ürünün FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERnden kaynaklanan hiperkoagülasyonun sonucunda ortaya çıktığı sonucuna varılabilir.

Hayvanlarda, heterolog proteinlere karşı gelişen antikorların sonucu etkilemesi nedeniyle, tekrarlayan doz toksisite çalışmaları mümkün değildir.

İnsan kanındaki pıhtılaşma faktörlerinin karsinoj en ya da mutajen olarak görülmemelerinden dolayı, özellikle heterolog türlerde deneysel çalışmaların yapılmasına gerek duyulmamıştır.