5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer Antiemetikler
ATC kodu: R06AA02

Dimenhidratın farmakolojik etkileri asıl difenhidraminin kısmından kaynaklandığı düşünülür. Difenhidramin gibi dimenhidrinat MSS depresanlarına, antikolinerjik, antiemetik, antihistaminik ve lokal anestetik etkilere sahiptir. Antiemetik aksiyonunun asıl mekanizması bilinmemesine rağmen dimenhidrinatın vestibular stimülasyonun inhibe ettiği, otolit sistemde ilk etki ettiği ve daha yüksek dozlarda semisirküler kanallarda etki ettiği gösterilmiştir. Dimenhidrinat asetilkolini inhibe eder, bazı araştırmacılar bunun birincil mekanizması olduğuna inanır. Çünkü vestibular ve retiküler sistemdeki kolinerjik stimülasyon seyahat hastalığı olan mide bulantısı ve kusmadan sorumludur. MSS depresan etkilerine tolerans genellikle birkaç günlük tedavi sonrasında gerçekleşir ve uzun dönem kullanımdan sonra antiemetik etkide azalma olabilir.

Genel özellikler

Emilim: Dimenhidrinat paranteral olarak alımından sonra iyi bir şekilde absorbe edilir. Antiemetik etkisi; IV uygulama sonrasında hemen, IM uygulamasından sonra ise 20-30 dakika içerisinde gerçekleşir. Etki süresi 3-6 saattir.

Dağılım: Dağılım ve metabolik sonu üzerine çok az veri bulunmaktadır. Diğer antihistaminikler gibi ilaç, vücut organlarına geniş bir şekilde dağılır, plasentaya geçer.

Biyotransformasyon: Karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon: İdrarla elimine edilir. Az miktarda dimenhidrinat süte geçer.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsanlarda kullanılan dozun (mg ya da kg baz alınarak) 20-25 katma kadar olan dimenhidrinat dozu ile sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan çalışmalarda, bozulmuş bir fertilite verisi elde edilmemiştir.