5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Hipoglisemik sulfonilüre - Oral antidiyabetik ajan ATC kodu: A10BB09 (Sindirim sistemi ve metabolizması)

Etki mekanizması:

Gliclazide, Langerhans adacıklarının P-hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker düzeylerini azaltır.

Tip 2 diyabetiklerde, Gliclazide, glukoza bağlı olarak, insülin sekresyonunun erken

fazını restore eder ve insülin sekresyonunun ikinci fazını artırır.

Yemek veya glukoz uyarısını takiben, insüline cevapta belirgin artış gözlenir.

Farmakodinamik etkiler:

Hemovasküler özellikleri: Gliclazide, diyabet komplikasyonları ile ilgili olabilecek iki mekanizma vasıtası ile mikrotrombosisi azaltır:

- Platelet aktivasyon markerlerinde (beta tromboglobulin, tromboksan B2) azalma ile platelet kümeleşmesi ve kaynaşmasında kısmi inhibisyon

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:Gliclazide gastrointestinal sistem ile hızla emilir ve maksimum kan konsantrasyonlarına 11. ve 14. saatte ulaşır. Dağılım: İnsanlarda protein bağlanması % 94.2’dir.

Gliclazide’in belirgin yarı-ömür final eliminasyonu insanlarda 20 saat olduğu için tedavi günde iki doz olarak yapılabilir.

Biyotransformasyon: Gliklazid başlıca karaciğerde metabolize olur. Atılım temelde idrarla gerçekleşir: İdrarda %1 oranında değişmemiş formda tespit edilmiştir. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler, insanlar için herhangi bir risk ortaya koymamıştır. Uzun dönem karsinojenisite çalışması yapılmamıştır.

Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, insanlar için önerilen en yüksek dozun 25 katı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir.