Uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi

Supraventriküler taşikardi veya kompanse olmamış sinüs taşikardisinin tedavisinde dozlama

BREVIBLOC devamlı intravenöz infüzyonla yükleme dozu ile birlikte veya yükleme dozu olmaksızın uygulanır. İstenilen ventriküler yanıta göre ilave yükleme dozlan ve/veya idame infüzyonun (basamaklı dozlama) titrasyonu gerekli olabilir.

Tablo 1-Basamaklı Dozlama

Yükleme dozu uygulanmadığı durumlarda sabit konsantrasyonda uygulanan esmololün farmakokinetik ve farmakodinamik açıdan sabitlenmiş konsantrasyonlanna yaklaşık 30 dakikada ulaşılmaktadır.

Etkili idame dozu, devamlı ve basamaklı dozlama için 25 mikrogram/kg/dk kadar düşük dozlann yeterli olmasına karşın 50 ila 200 mikrogram/kg/dk’dır. 200 mikrogram/kg/dk’dan yüksek dozlar, etkisini azaltarak kalp atış hızında küçük bir artışa sebep olmakta ve advers reaksiyonlann oranını arttırmaktadır.

İdame infuzyon 48 saate kadar devam ettirilebilir.

Intraoperatif ve postoperatif taşikardi ve/veya hipertansiyon

Bu kullanımda terapötik etki için yavaşça titre edilmesi her zaman önerilmez. Bu yüzden iki dozlama seçeneği sunulmaktadır: hemen kontrol ve basamaklı kontrol.

1. Hemen kontrol sağlamak için doz önerisi

• Bolus doz olarak 30 saniye içerisinde 1 mg/kg ardından gerekliyse 150 mikrogram/kg/dk infüzyonla uygulanır.

• İstenilen kalp atış hızı ve kan basıncını idame ettirmek için infuzyon hızı gerektiği şekilde ayarlanır. Aşağıdaki Maksimum Önerilen Dozlar kısmına bakınız.

2. Basamaklı titrasvon için doz önerisi

• Bolus doz olarak 1 dakika içerisinde 500 mikrogram/kg ardından 4 dakika içinde 50 mikrogram/kg/dk idame infüzyonla uygulanır.

• Elde edilen yanıta bağlı olarak, supraventriküler taşikardi için belirlenen dozlamaya devam edilir. Aşağıdaki Maksimum Önerilen Dozlar kısmına bakınız.

Maksimum önerilen dozlar

• Taşikardinin tedavisi için 200 mikrogram/kg/dk’dan yüksek idame dozlan önerilmemektedir. 200 mikrogram/kg/dk‘dan yüksek dozlar, etkisini azaltarak kalp atış hızında küçük bir artışa sebep olmakta ve advers reaksiyonlann oranım arttırmaktadır.

• Hipertansiyon tedavisi için daha yüksek idame infuzyon dozlan (250-300 mikrogram/kg/dk) gerekebilir. 300 m i k rogra m/kg/dk’ n ı n üzerindeki dozlann güvenilirliği çalışılmamıştır.

BREVIBLOC tedavisinden alternatif ilaçlara geçiş

Hastalarda kalp hızında yeterli kontrol ve stabil bir klinik tablo sağlandıktan sonra alternatif antiaritmik ilaçlara geçiş yapılabilir.

BREVIBLOC tedavisinden alternatif ilaçlara geçileceği zaman hekim seçilen alternatif ilacın kullanma talimatlannı dikkatli şekilde incelemeli ve BREVIBLOC dozunu aşağıdaki şekilde azaltmalıdır;

• Alternatif ilacın ilk dozundan sonraki 30 dakika içerisinde BREVIBLOC infuzyon hızı yarıya (%50) düşürülür.

• Alternatif ilacın ikinci dozunun uygulanmasından sonra hastanın yanıtı izlenir ve ilk saatte yeterli kontrol sağlanırsa BREVIBLOC infiizyonu kesilir.

Uygulama şekli:

BREVIBLOC kullanıma hazır bir çözelti olduğundan, seyreltilmeden intravenöz yoldan kullanılır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda BREVIBLOC asit metaboliti böbrekler tarafından değişmemiş formda atıldığından infüzyonla BREVIBLOC uygulandığında dikkatli olunması gerekir. Asit metabolitin atılımı son evre böbrek hastalığı olan kişilerde anlamlı şekilde azalmakta olup eliminasyon yan ömrü normalin yaklaşık on katına artmış ve plazma düzeyleri ciddi şekilde yükselmiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Kırmızı kan hücrelerindeki esterazlar BREVIBLOC metabolizmasında temel bir rol oynadığından karaciğer yetmezliği durumunda özel önlemler gerekli değildir.

Pediyatrik popülasyon;

BREVIBLOC’un 18 yaş altı çocuklarda kullanımdaki etkinliği ya da güvenilirliği henüz kanıtlanmamıştır. Mevcut veriler bölüm 5.1 ve 5.2’de tanımlanmaktadır ancak bu verilerden pozoloji hakkında bir öneri sunulamaz.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda tedaviye düşük dozdan başlanarak, uygulama dikkatle yapılmalıdır.

Doz aşımı ve tedavisi

Konsantre BREVIBLOC solüsyonlan ile kazara büyük doz aşımı vakalan meydana gelmiştir.

Bu doz aşımlannın bazılan ölüme yol açarken, diğerleri kalıcı işlev kaybına neden olmuştur. Preparatın 625 mg - 2.5 g arasındaki bolus dozlan (12.5 - 50 mg/kg) ölümle sonuçlanmıştır.

Doz aşımının semptomları

Doz aşımı durumunda aşağıdaki belirtiler oluşabilir: şiddetli hipotansiyon, sinüs bradikardisi, atriyoventriküler blok, kalp yetmezliği, kardiyojenik şok, kardiyak arest, bronkospazm, solunum yetmezliği, komaya ilerleyebilen bilinç kaybı, havaleler, bulantı, kusma, hipoglisemi ve hiperkalemi.

Doz aşımında tedavi

Kısa eliminasyon yan ömrü nedeniyle (yaklaşık 9 dakika) toksisite tedavisinde ilk basamak BREVIBLOC infüzyonunun durdurulmasıdır. Doz aşımı sonrasında semptomlann kaybolması için gereken süre uygulanan BREVIBLOC miktanna bağlı olacaktır. Bu süre BREVIBLOC’un terapötik doz düzeyinde ilaç kesildikten sonra 30 dakikadan uzun sürebilir. Suni solunum gerekebilir. Daha sonra gözlenen klinik etkilere göre aşağıdaki tedaviler uygulanabilir:

• Bradikardi: Atropin ya da diğer bir antikolineıjik ilaç intravenöz yoldan uygulanır. Bradikardinin yeterince tedavi edilemediği durumlarda pacemaker gerekli olabilir.

• Bronkospazm: Nebülize beta-2-sempatomimetikler uygulanmalıdır. Bu yeterli olmazsa beta-2-sempatomimetikler ya da aminofilinin intravenöz yoldan uygulanması düşünülmelidir.

• Semptomatik hipotansiyon: İntravenöz yoldan sıvılar ve/veya pressör ajanlar verilmelidir.

• Kardiyovasküler depresyon veya kardiyak şok:
Diüretik veya sempatomimetikler uygulanabilir. Uygulanacak sempatomimetiklerin (semptoma göre dobutamin, dopamin, noradrenalin, isoprenalin) dozu terapötik etkiye bağlıdır.

Daha ileri tedavi gerektiğinde, klinik duruma ve tedaviyi yürüten hekimin kararına göre aşağıdaki ilaçlar intravenöz yoldan verilebilir.

- Atropin;

- İnotropik ajanlar;

- Kalsiyum iyonları.