5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lokal anestetikler -ATC kodu: SOI H A

Pröparakain hidroklorür ^; (proksimetakain hidroklorür), ester tipi bir yüzey anesteziktir. Yüzey anestezikleri, sinir liflerinde iletiyi geriye dönüşlü bloke ederler vö lokal anesteziye neden olurlar.    :    : ^v    •, V

5.2.    Fannakokinctik özellikler Genel özellikler

Emilim

Topikal uygulamayı takiben, ALCAINE doku ve plazmaya hızlıca absorbe olur ve anestezik etki genellikle 30 saniye içinde başlar.

Dağılım

Bilgi bulunmamaktadır.

Biyotransformasvon

ALCAINE doku ve plazmada esterazlar aracılığıyla hızlıca hidrolize olur, bu da kısa bir etki süresine neden olur (yaklaşık 15 dakika). Bununla birlikte yüksek dozlar istenmeyen etkilere sebep olabilir.

Eliminasvon

Bilgi bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Proparakain hidroklorür %0.5’in tavşanlardaki akut toksisitesi, tek bir topikal uygulamadan sonra düşüktür. Sadece minimal bir konjesyon gözlenmiştir, herhangi bir şişkinlik veya akıntı gözlenmemiştir.

Tekrarlanan doz toksisite çalışmaları komeal bulutlanma ile kornea epitelinde bir miktar kayıpla ilişkilendirilmiştir. Ancak, tüm gözler 24 saat sonra normale döndüğü için bu değişiklikler geçicidir.

Proparakain oftalmik solüsyonun teratojenik, mutajenik veya genotoksik etkilerine ait hiçbir bildirim bulunmamaktadır.

Bu veriler, %0.5 proparakain hidroklorür solüsyonunun belirtilen endikasyonda güvenliğini desteklemektedir.