5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antibakteriyel ilaçlar-Sefalosporinler (2.kuşak)

ATC kodu: J01DC02

Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir, Sefuroksim önemli hedef proteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisit etki gösterir.

Sefuroksim aşağıdaki mikroorganizmalara genellikle in vitro
olarak etkilidir.

Aeroblar, Gram-negatif

Escherichia coli Klebsiella
türleri Proteus mirabilis Providencia
türleri

Proteus rettgeri

Haemophilus influenzae

(ampisiline dirençli suşlar dahil)

Haemophilus parainfluenzae

(ampisiline dirençli suşlar dahil)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis Neisseria meningitidis

Neisseria gonorrhoeae

(penisilinaz üreten ve üretmeyen suşlar dahil)

Salmonella

türleri

Aeroblar, Gram-pozitif

Staphylococcus aureus

ve Staphylococcus epidermidis

(penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli türler hariç)

Streptococcus pyogenes

(ve diğer beta-hemolitik streptokoklar
)

Streptococcus pneumoniae
B grubu streptokoklar (Streptococcus agalactiae)

Streptococcus mitis

(viridans grup)

Bordotella pertussis

Anaeroblar

Gram-pozitif ve Gram-negatif koklar (Peptococcus

ve Peptostreptococcus

türleri dahil,) Gram-pozitif basiller (Clostridium

türlerinin çoğu dahil,)

Gram-negatif basiller (Bacteroides

ve Fusobacterium

türleri dahil)

Propionibacterium

türleri

Diğer organizmalar

Borrelia burgdorferi

Aşağıdaki mikroorganizmalar sefuroksime hassas değildir:

Clostridium diffıcile

Pseudomonas

türleri

Campylobacter

türleri

Acinetobacter calcoacetius

Listeria monocytogenes

Metisiline dirençli Staphylococcus aureus

Metisiline dirençli Staphylococcus epidermidis

Legionella

türleri

Aşağıdaki bakterilerin bazı suşları sefuroksime duyarlı değildir:

Enterococcus (Streptococcus) faecalis Morganella morganii Proteus vulgaris Enterobacter

türleri Citrobacter

türleri

Serratia
türleri Bacteroides fragilis

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim
: Sefuroksim intramüsküler uygulamayı takiben 30 ile 45 dakika içinde doruk düzeylere ulaşır.

Darılım
: Kullanılan metodolojiye bağlı olarak proteinlere bağlanma oranı % 33-50’dir.

Biyotransformasyon
: Sefuroksim metabolize olmaz ve glomerüler fıltrasyon ve tübüler sekresyon ile atılır.

Eliminasyon
: Büyük bir bölümü ilk 6 saatte elimine olarak, 24 saat içinde verilen ilacm hemen tamamı (% 85-90’ı) değişmemiş sefuroksim şeklinde idrara geçer.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum
: İntramüsküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yanlanma ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yaşamın ilk haftalarında sefuroksim serum yarılanma ömrü yetişkinlerdekinin 3-5 katı olabilir. Probenesid ile birlikte verilmesi antibiyotiğin atılımını geciktirir ve yüksek serum düzeyleri oluşturur. Yirmidört saat içinde verilen ilacın hemen tamamı (% 85-90’ı) değişmemiş sefuroksim şeklinde idrarda bulunur. Büyük bir bölümü ilk 6 saatte atılır. Sefuroksim serum seviyeleri diyaliz ile düşürülür.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.