5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Topikal kullanılan non-steroidal antiinflamatuvar preparatları ATC kodu: M02AA06

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: Etofenamat topikal uygulamayı takiben tüm deriden iyi oranda absorbe edilir. Maksimum plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır.

Dağılım: Etofenamatın inflamasyonlu dokularda afinitesi yüksektir. İnflamasyonlu dokularda uzun süre kalır. Enflamasyonsuz sağlam bölgeye uygulansa bile inflamasyonlu dokuya ulaşır. Sinoviyal sıvıda tespit edilebilir konsantrasyonlarda bulunabilir. Birikme göstermez. %98-99 oranında plazma proteinlerine bağlanır.

Biyotransformasyon: Plazma yarılanma ömrü ortalama 3.3 saattir. Karaciğerde metabolize edilir. Metabolitlerinden olan flufenamik asit aktif olmakla birlikte klinik etkiye katkısı bilinmemektedir.

Eliminasyon: Etofenamat, flufenamik asit, çok sayıda metaboliti (hidroksi, eter ve ester türevleri) ve metabolit konjugatları halinde, yaklaşık %35 oranında böbrek, daha büyük bir oranda ise safra ve feçes yoluyla atılmaktadır. Enterohepatik dolaşıma girmesi de olasıdır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Etofenamat subkronik oral uygulamada, sıçanlarda 22 mg/kg ve köpeklerde 100 mg/kg dozunda herhangi bir toksisite belirtisi görülmeden iyi tolere edilmiştir.2 g/kg dozunda domuzlarda da toksisite belirtisi görülmemiştir.

Doz aralıklı testlerde sıçanlarda ya da tavşanlarda yapılan çalışmalarda teratojenik ya da fetotoksik etkiler görülmemiştir.