5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Topikal oral non-steroid antiinflamatuvar, ATC kodu: A01AD02

Benzidamin HCI, sistemik ve topikal yolla kullanılabilen analjezik ve antiinflamatuvar bir ajandır. Bu etkilerini hücre membranını stabilize ederek, damar permeabilitesini azaltarak ve düşük konsantrasyonlarda, muhtemelen prostaglandin sentezini inhibe etmeden gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:
Benzidaminin oral dozlan iyi emilir ve plazma ilaç konsatrasyonu oldukça hızlı bir şekilde doruk seviyesine ulaşır ve daha sonra yaklaşık 13 saatlik bir yanlanma ömrü ile alçalmaya baslar. Lokal ilaç konsatrasyonlan nispeten yüksek olmasına rağmen benzidaminin gargara seklindeki dozlarının sistemik emilimi oral dozlara kıyasla oldukça düşüktür. Benzidamin bu yolla uygulandığında bu düşük emilim, herhangi bir sistemik yan etki potansiyelini büyük oranda azaltır.

Dağılım:
İlacın %20’den az bir miktan plazma proteinlerine bağlanır.

Biyotransformasyon:
Benzidamin esas olarak oksidasyon, konjügasyon ve dealkilasyon yolu ile metabolize edilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Benzidamin, çok düşük toksisite özelliği gösterir ve önemli histopatolojik değişiklikler oluşturmaz.

LD50 ve tek terapötik oral doz arasındaki güvenlik sının, 1000:l’dir.

Benzidamin, gastrointestinal kanalı etkilemez. İlacın teratojenik etkileri yoktur ve embriyonun normal gelişimine zarar vermez.