5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kas ve eklem ağrılarında topikal uygulanabilen non-steroidal antienflamatuvar ilaçlar (NSAİİ’ler)

ATC kodu: M02AA07

Bir piroksikam müstahzarı olan MECO-JEL, nonsteroid antienflamatuvar (NSAi) maddelerin bir kimyasal sınıfı olan 1, 2 -benzotiyazin -1, 1 -dioksit’in N -heterosiklik karboksamidlerin bir üyesidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Köpek ve farelerde yapılan çeşitli farmakokinetik ve dokulara dağılım çalışmalarında, piroksikam %0.5 jel devamlı olarak ve artan düzey’de deriden, altında yer alan kas ve sinovial sıvıya geçmiştir. Buna ek olarak, deri ve kas ya da sinovial sıvı arasındaki dengeye hızla, uygulamadan sonra birkaç saat içinde ulaşılabilmiştir. 14 gün boyunca günde 2 kez piroksikam %0.5 jel uygulanan çok dozlu bir çalışmada (total günlük doz 20 mg piroksikama eşdeğer) tedavi süresince plazma düzeylerinin yavaşça yükseldiği ve 4. günde 200 ng/ml ’nin üzerine çıktığı bulunmuştur. Ortalama olarak kararlı durum plazma seviyeleri 300 ve 400 ng/ml arasındayken ortalama değerler tedavinin 14. gününde bile 400 ng/ml altında kalmıştır. Denge halinde gözlenen bu piroksikam düzeyleri benzer oral doz alanlarda (20 mg/gün) gözlenenin yaklaşık %5’i kadardır. Piroksikamın serum yan ömrü yaklaşık 50 saattir.

5.3.   Klinik Öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlarda akut ve kronik toksisite ve iritasyon çalışmalan yapılmıştır. Akut bir çalışmada albino sıçanlara tek bir dermal uygulamada 5 g/kg doz uygulanmıştır (tavsiye edilen klinik uygulamanın 200-300 katı). Ölüm, toksik belirtiler veya deri tahrişi gözlenmemiştir ve otopside büyük değişiklikler bulunmamıştır. Albino sıçanlarda bir aylık bir çalışma yapılmıştır. Sıçanlarda herhangi bir deri tahrişi, hematoloji, laboratuvar kimyası, organ ağırlığı, otopsi bulgulan veya histopatolojıde ilaçla bağlantılı değişiklikler gözlenmemiştir. Aynca %0.5 jel veya taşıyıcı sistemin sağlam tavşan derisine uygulanmasıyla herhangi bir deri reaksiyonu gözlenmemiştir. Soyulmuş deri üzerinde piroksikam jel, taşıyıcı sistemden hafif fazla şekilde, önemsiz