5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Topikal oral non-steroid antiinflamatuvar, ATC kodu: A01AD02 Benzidamin HCI, sistemik ve topikal yolla kullanılabilen analjezik ve antiinflamatuvar bir ajandır. Bu etkilerini hücre membranım stabilize ederek, damar permeabilitesini azaltarak ve düşük konsantrasyonlarda, muhtemelen prostaglandin sentezini inhibe etmeden gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:
Benzidaminin oral dozları iyi emilir ve plazma ilaç konsatrasyonu oldukça hızlı bir şekilde doruk seviyesine ulaşır ve daha sonra yaklaşık 13 saatlik bir yanlanma ömrü ile alçalmaya başlar. Lokal ilaç konsatrasyonları nispeten yüksek olmasına rağmen benzidaminin gargara şeklindeki dozlannın sistemik emilimi oral dozlara kıyasla oldukça düşüktür. Benzidamin bu yolla uygulandığında bu düşük emilim, herhangi bir sistemik yan etki potansiyelini büyük oranda azaltır.

Dağılım:
İlacın %20’den az bir miktan plazma proteinlerine bağlanır.

Biyotransformasyon:
Benzidamin esas olarak oksidasyon, konjügasyon ve dealkilasyon yolu ile metabolize edilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Benzidamin, çok düşük toksisite özelliği gösterir ve önemli histopatolojik değişiklikler oluşturmaz.

LD50 ve tek terapötik oral doz arasındaki güvenlik sınırı, 1000:1’dir.

Benzidamin, gastrointestinal kanalı etkilemez. İlacm teratojenik etkileri yoktur ve embriyonun normal gelişimine zarar vermez.