5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antispazmodik -analjezik kombinasyonları ATC kodu: A03DB04

Hiyosin-N-butilbromür:

SPAZMOTEK PLUS’m içerdiği spazmolitik bir ilaç olan hiyosin-N-butilbromür, bitkilerde bulunan skopolaminin yarı sentetik bir türevidir. Dört amonyum bileşeni olan hiyosin-N-butilbromür’ün periferik antikolineıjik etkisi vardır. Bu etki, ganglion iletiminin inhibisyonuna ve parasempatolitik etkiye bağlıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Hiyosin-N-butilbromür

Emilim:

Dört amonyum içeren bir bileşik olan hiyosin-N-butilbromür oldukça polardır ve böylece oral (% 8) ve rektal (% 3) kullanımdan sonra kısmen emilir. Sistemik yararlanımı % 1 "den daha az bulunmuştur.

Dağılım:

Ölçülebilir kan düzeylerinin oldukça düşük olmasına karşın, hiyosin-N-butilbromür ve metabolitleri, gastro-intestinal kanal, safra kesesi, safra kanalları, karaciğer ve böbrekler gibi etkili olduğu bölgelerde oldukça yüksek konsantrasyonlarda bulunur.

Hiyosin-N-butilbromür kan-beyin bariyerini geçemez ve plazma proteinlerine bağlanması düşüktür.

Biyotransformas yon:

Terminal eliminasyon döneminin yanlanma süresi (tı/2
gama) yaklaşık 5 saattir.

Eliminasyon:

İntravenöz uygulamayı takiben total klerensi 1.2 L/dakika’dır ve klerensin yaklaşık yarısı böbrekler yoluyla gerçekleşir. İdrarda bulunan temel metabolitleri, muskarinik reseptörlere oldukça zayıf olarak bağlanmış şekilde bulunur.

Parasetamol

Emilim:

Oral uygulandıktan sonra parasetamol’ün tamamına yakın bir bölümü ince barsaktan hızla emilir ve yaklaşık 0.5 ile 2 saat içinde en yüksek plazma konsantrasyonuna ulaşır. %65 ve %89 arasındaki mutlak yararlamm oranlan ilk geçiş etkisini gösterir.

Dağılım:

İlaç hızla ve eşit olarak dokulara dağılır. Terapötik dozlarda plazma proteinlerine bağlanması düşüktür.

Bivotransformasvon:

Parasetamol, karaciğerde, inaktif glukronik (yaklaşık %60) ve sülfürik asit (yaklaşık %35) bileşiklerine dönüşür.

Terapötik dozlarda plazma yanlanma süresi 1.5-3 saat arasındadır. Çocuklarda yanlanma süresi uzar ve sülfat konjugasyonu ile metabolize olur. Kronik karaciğer hastalığında da, parasetamolün plazma yanlanma süresi uzar.

Eliminasyon:

İnaktif glukronik ve sülfürik asit bileşiklerinin tamamı 24 saat içinde idrarla atılır. Alman dozun %5’den azı değişmeden atılır.

Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:

Bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik:

Parasetamol: Çocuklarda yanlanma süresi uzar ve sülfat konjugasyonu ile metabolize olur. Böbrek/Karaciger yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan deneylerinde teratojenik, kanserojen etki veya fertilite üzerine olumsuz herhangi bir etkisi görülmemiştir.