Her amber renkli cam steril flakon, 20 ml berrak, renksiz ile açık sarı arası, steril sulu çözeltide 200 mg zidovudin içerir. Yardımcı maddeler: pH ayarı için hidroklorik asit veya sodyum hidroksit.

Farmakodinamik özellikleri: Zidovudin, insan bağışıklık yetersizliği virüsü (HIV) dahil retrovirüslere karşı in vitro olarak yüksek derecede etkili bir antiviral ajandır. Zidovudin, hem enfekte olmuş, hem de olmamış hücrelerde selüler timidin kinaz ile monofosfat (MP) türevine fosforile edilir. Zidovudin-MP'nin sonra difosfat ve daha sonra da trifosfat (TP) türevine fosforilasyonu, sırasıyla selüler timidilat kinaz ve spesifik olmayan kinazlar ile katalize edilir. Zidovudin-TP, viral revers transkriptazın bir inhibitörü ve substratı görevini görür. Daha fazla proviral DNA oluşumu, zidovudin-TP'nin zincire dahil edilmesi ve daha sonra zincirin sonlandırılması yoluyla bloke edilir. Zidovudin-TP'nin HIV revers transkriptazı için yarışması selüler DNA polimeraz alfa için olandan yaklaşık 100 kez daha fazladır.

Hücre kültüründe HIV replikasyonunu durduran lamivudin, didanosin ve interferon-α gibi bir çok anti-HIV ajanlarla additif veya sinerjik etki gösterir. Timidin analoglarına (zidovudin bunlardan biridir) direnç iyi karakterize edilmiştir ve HIV revers transkriptazın 41, 67, 70, 210, 215 ve 219 kodonlarında altıya kadar spesifik mutasyonun kademeli bir birikmesi ile gerçekleşir. 41 ve 215 kodonlarındaki mutasyon kombinasyonuyla veya altı mutasyondan en az dördünün birikmesiyle virüsler timidin analoglarına fenotipik direnç geliştirir. Bu timidin analog mutasyonları yalnız başına herhangi bir diğer nükleoside yüksek düzeyde çapraz dirence neden olmaz; böylece diğer kabul edilen revers transkriptaz inhibitörlerin sonraki kullanımlarına izin verir. İlki HIV revers transkriptazda 62, 75, 77, 116 ve 151 kodonlarında, ikincisi tipik olarak T69S mutasyonunu içeren artı 6-baz çiftinin aynı pozisyona girmesi ile gerçekleşen çoklu-ilaç direnç mutasyonlarının iki paterni zidovudine ve aynı zamanda onaylı nükleosit revers transkriptaz inhibitörlerine fenotipik dirence yol açar . Bu multinükleosit direnç mutasyonlarının iki paterninin her ikisi de gelecekte terapötik opsiyonları şiddetle kısıtlar. Zidovudine azalmış in vitro duyarlılık uzun süreli Retrovir tedavisi uygulanmış hastalardan elde edilen HIV izolatları için rapor edilmiştir. Mevcut veriler erken HIV hastalığı için in vitro duyarlılık azalmasının sıklığı ve azalma derecesi ilerlemiş hastalık için olandan belirgin derecede azdır. HIV'ın zidovudine in vitro duyarlılığı ile tedaviye klinik cevap arasındaki ilişki hala araştırılmaktadır. In vitro duyarlılık testi standardize edilmemiştir ve bu nedenle sonuçlar metodolojik faktörlere göre değişebilir.   Lamivudin ile zidovudin kombinasyonunun in vitro çalışmaları, zidovudine dirençli virus izolatlarının aynı zamanda lamivudine direnç kazandıklarında zidovudine duyarlı hale gelebildiğini göstermektedir. Klinik çalışma bulguları önceden anti-retroviral tedavi almamış bireylerde lamivudin artı zidovudinin zidovudine dirençli izolatların ortaya çıkışını geciktirdiğini göstermiştir. Zidovudin antiretroviral kombinasyon tedavisinin bir bileşeni olarak aynı sınıftaki diğer antiretroviral ajanlarla (nükleosit revers transkriptaz inhibitörleri) veya farklı sınıflarla (proteaz inhibitörleri, non-nükleosit revers transkriptaz inhibitörleri) yaygın olarak kullanılmıştır.

Farmakokinetik özellikleri: Erişkinlerde farmakokinetik: Günde üç-altı kez bir saat süreyle 1-5 mg/kg infüzyon uygulanan hastalarda doza bağlı olmayan kinetik gözlenmiştir. Erişkinlerde, her 4 saatte bir, bir saatlik 2.5 mg/kg'lık infüzyon uygulandıktan sonra görülen ortalama kalıcı durum doruk (C_ss maks) ve çukur (Css min) plazma konsantrasyonları sırasıyla 4 ve 0.4 μM (veya 1.1 ve 0.1 μg/ml) idi. Ortalama terminal plazma yarılanma ömrü 1.1 saat, ortalama total vücut klirensi 27.1 ml/dak/kg'dır ve görünür dağılım hacmi 1.6 l/kg'dır. Zidovudinin renal klirensi, kreatinin klirensinin çok üzerindedir; bu da, önemli düzeyde tübüler sekresyon olduğunu göstermektedir. Zidovudinin 5