5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Ön hipofiz lobu hormonları ve analogları -ACTH-ATC kodu: H01AA02

Tetrakosaktid doğal kortikotrop hormon ACTH’da bulunan ilk 24 amino asitten meydana gelmiştir. ACTH gibi glukokortikoidlerin, mineralokortikoidlerin ve daha az ölçüde androjenlerin adrenokortikal üretimini uyarır. Bu özelliği, glukokortikoid tedavisine cevap veren şartlardaki terapötik etkisini açıklar. Bununla birlikte farmakolojik aktivitesi kortikosteroidlerin etkisi ile kıyaslanamaz. Çünkü ACTH tedavisi altında, tek bir glukokortikoid ile tedavinin aksine, dokular fizyolojik kortikosteroid spektrumuna maruz kalırlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Tetrakosaktidin çinko fosfata adsorpsiyonu intramüsküler zerk yerinden etken maddenin sürekli bir şekilde salıverilmesini temin eder.

Emilim: 1 mg SYNACTHEN DEPOT i.m. enjeksiyonundan sonra tetrakosaktidin radyo-immunolojik olarak tayin edilen plazma konsantrasyonlarının 200-300 pg/ml olduğu ve 12 saat sürdürüldüğü belirlenmiştir.

Dağılım: Tetrakosaktidin zahiri dağılım hacmi yaklaşık 0.4 L/kg dır.

Biyotransformasyon: Tetrakosaktid serumda enzimatik hidroliz ile önce inaktif oligopeptidlere, sonra serbest aminoasitlere hızla parçalanır.

Eliminasyon: 131-I ile işaretli i.v. p1_24-kortikotropin verilişini müteakip, radyoaktivitenin % 95-100’ ü 24 saat içinde idrarla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

SYNACTHEN DEPOT ile, karsinojenik veya mutajenik potansiyeli veya fertilite bozukluğunu değerlendirmek için çalışmalar yapılmamıştır.