5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik antibakteriyeller - Geniş spektrumlu Penisilinler
ATC kodu: J01CA04

Amoksisilin birçok gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmalara karşı bakterisid etki gösteren, geniş spektrumlu ve yarı sentetik bir penisilin türevidir. Amoksisilin bakterisid etkisini, duyarlı mikroorganizmaların aktif bölünme safhasında hücre duvarının mukopeptid biyosentezini inhibe ederek gösterir.

Mikrobiyolojisi:

Aerobik Gram-Pozitif Mikroorganizmalar:

Enterococcus faecalis

Staphylococcus spp * (sadece P-laktamaz-negatif suşlar)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus spp. (sadece a- ve P-hemolitik suşlar)

* Amoksisiline duyarlı fakat metisilin/oksasiline dirençli olan stafılokoklar amoksisiline dirençli olarak değerlendirilmelidir.

Aerobik Gram-Negatif Mikroorganizmalar:

Escherichia coli (sadece P-laktamaz-negatif suşlar)

Haemophilus influenzae (sadece P-laktamaz-negatif suşlar)

Neisseria gonorrhoeae (sadece P-laktamaz-negatif suşlar)

Proteus mirabilis (sadece P-laktamaz-negatif suşlar)

Helicobacter:

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

Emilim:

Oral ve IM uygulamadan sonra benzer kan konsantrasyonlarının elde edildiği görülmüştür. Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanma % 20 civarındadır ve plazma yan ömrü 1 saat kadardır. Vücut sıvı ve dokularına süratle dağılır ve plasentaya geçer. Anne sütüne çok az miktarda geçtiği görülmüştür. Beyin ve omurilik sıvısına ancak meninksler iltihaplı olduğunda geçebilir.

Metabolizma:

Amoksisilin büyük oranda değişmeden atılmaktadır.

Eliminasyon:

Yeni doğanlarda ve yaşlılarda yetersiz renal fonksiyon nedeniyle yanlanma ömrü daha uzun olabilir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenik potansiyeli değerlendirmek üzere uzun-dönem hayvan çalışmalan yapılmamıştır. Amoksisilinin tek başma mutajenik potansiyelini tespit etmek üzere çalışma yürütülmemiştir fakat amoksisilin-potasyum klavulanat kanşımı (4:1) ile yapılan çalışmalarda ilacm mutajenik olmadığı sonucuna vanlmıştır. Sıçanlarda ve farelerde yapılan üreme çalışmalannda insan dozunun 10 katma kadar dozlarda amoksisiline bağlı fertilite bozukluğu veya fetüs üzerine zararlı etki görülmemiştir.

Penisilin türevi antibiyotikler nontoksik olarak kabul edilirler.