FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Kortikosteroidler

ATC Kodu : D07AB08

PREDNOL Krem’de su ile yıkanabilen yağsız bir baz içerisinde %0.125 oranında bir prednisolon derivesi olan (16α, hidroksi-prednisolon 16-17 asetonid=) prednasinolon bulunmaktadır.

Prednasinolon antienflamatuvar, antiprüritik ve vazokonstrüktör etkilidir. Topikal kortikosteroidler epidermal hücre membranlarını aşarak spesifik sitoplazmik reseptörlere bağlanırlar. Bu steroid-reseptör kompleksi hücre çekirdeğine hareket eder ve oradaki hedef DNA bölgelerine bağlanır. Bu bağlanma gen transkripsiyonunu, mRNA yapımını ve protein sentezini değiştirir.

Topikal kortikosteroidler topluca lipokortinler olarak adlandırılan fosfolipaz A2 inhibitör proteinleri indükleyerek antienflamatuvar etki gösterir. Lipokortinler araşidonik asit salıverilmesini inhibe ederler. Araşidonik asit sentezinin inhibisyonu derideki prostaglandinlerin ve lökotrienlerin sentezini azaltır. Derideki antienflamatuvar etkiler ödem fibrin birikimi, kapiler dilatasyon, fagositlerin hasta bölgeye göçü ve fagostik aktivitelerin inhibisyonu şeklinde ortaya çıkar.

Güçlü topikal kortikosteroidler uzun süreli kullanıldıklarında doku atrofisi ve kollajen oluşumundaki azalma nedeniyle epidermisin incelmesine sebep olabilirler. Bu ilaçlar uzun süre yeterli miktarda kullanıldıklarında sistemik olarak absorbe olabilirler. Sistemik etkileri hipotalamus-hipofiz-adrenal (HPA) aks baskısı, hiperglisemi ve Cushing hastalığına benzer belirtilerdir.

İyodoklorhidroksikin antibakteriyel ve antifungal özelliğe sahip bir komponenttir. Bu nedenle enfekte deri lezyonlarında kullanım alanı bulunur.

Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Topikal kortikosteroidler deriden kısmen absorbe edilirler; derinin keratin tabakasının kaybı, enflamasyon ve epidermal bariyerin hastalıkları (örn. ekzema, psöriyaz) absorbsiyonu hızlandırır. Topikal uygulamayı takiben kortikosteroidlerin perkütanöz penetrasyonu bireyler arasında değişmektedir ve kapayıcı sargılar, yüksek kortikosteroid konsantrasyonu ve belli araçlarla penetrasyon artabilir.

Topikal kortikosteroidlerin uygulamadan sonra sadece küçük miktarları dermise ve sonradan sistemik dolaşıma ulaşır. Önkol, diz, dirsek, avuç içi ve ayak tabanına göre; skrotum, koltuk altı, göz kapağı, yüz ve saçlı deriden daha fazla absorbe olur.

Dağılım:

Prednasinolon, dokularda ve vücut sıvısında hızlı dağılım gösterir. Yaygın olarak dolaşımda plazma proteinlerine bağlanırlar. Genelde globulin ve seyrek olarak da albumine bağlanırlar. Prednasinolon ve globulin bağlanması yüksek eğilim fakat düşük bağlanma kapasitesi verir. Albumin ile ise düşük eğilim fakat geniş bağlanma kapasitesi verir.

Biyotransformasyon:

Topikal kortikosteroidlerin absorbe olan kısmı sistemik kortikosteroidlerde olduğu gibi karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Topikal kortikosteroidlerin ve metabolitlerinin atılımı böbrekler ve az miktarda da safra aracılığıyla gerçekleşir.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.