5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1.   Farmakodinamik özellikler Farmakoterapötik Grup: Vitamin D ve Analogları ATC Kodu: A11CC03 Alfakalsidol, güçlü bir vitamin D3 analoğudur. Alfakalsidol (1-alfa-Hidroksivitamin D3); karaciğerde süratle, D vitamini metobiliti olan ve hemostazda kalsiyum ve fosfat düzenleyicisi olarak hareket eden 1,25-dihidroksivitamin D3 şekline dönüşür. Böbreklerde, endojen 1.25-dihidroksivitamin D3 üretiminin bozulması, renal kemik hastalığı, hipoparatiroidizm ve D-vitaminine bağlı raşitizm dahil bazı hastalıklarda görülen mineral metabolizması düzensizliklerine neden olur. Bu tip hastalıkların düzelmesi için ancak yüksek dozda D-vitaminine gereksinim vardır. Oysa ki küçük dozlarda kullanılacak ONE-ALPHA bu ihtiyacı karşılamaya yeterlidir. D-vitamini ile kıyaslanacak olunursa, ONE-ALPHA’nın başlıca avantajı; doğru dozun titrasyonuna müsaade edecek ve hiperkalseminin uzama riskini hafifletecek şekilde etkinin süratle başlayıp geri dönmesidir. 5.2.   Farmakokinetik özellikler Genel özellikler Emilim: Alfakalsidol oral alımı takiben barsaklardan hızlı ve tam olarak absorbe edilir. Dağılım: Alfakalsidol karaciğerde hızla 1,25-dihidroksivitamin D3’e dönüşür. Kanda Alfakalsidol olarak bulunmaz. Biyotransformasyon: Alfakalsidol karaciğerden ilk geçişte hepatik 25 hidroksilasyon enzimi ile 1,25-dihidroksivitamin D3’e dönüşür. Tek doz Alfakalsidol uygulamasını takiben 8-12 saat sonra plazma 1,25-dihidroksivitamin D3 seviyeleri maksimuma ulaşır. Eliminasyon: Alfakalsidol hızla 1,25-dihidroksivitamin D3’e dönüştüğü için yarılanma ömrü ölçülemez, ancak tek doz Alfakalsidol uygulamasını takiben aktif metaboliti olan 1,25-dihidroksivitamin D3ün yarılanma ömrü 35 saattir. Alfakalsidolün böbrekle atılımı minimaldir. Alfakalsidol ve diğer vitamin D metabolitleri esas olarak safra yoluyla atılırlar 5.3.   Klinik öncesi güvenlilik verileri Bildirilmemiştir.