5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

5.

5.1.

Farmakoterapötik grup: Santral etkili miyorelaksan ATCkodu : M03BX05

Tiyokolşikosid, doğal bir glikozid olan kolşikosidin kükürtle yarı sentetik hale türevidir.

getirilmiş bir

.1 sinir sistemi al kaslarda da

plak paralizisi selektif afınitesi imetik etkileri Bu da, refleks kasılmalardaki

Tiyokolşikosid farmakolojik olarak miyorelaksan (kas gevşetici) etkilidir. Santo kaynaklı kasılmaları azaltır veya ortadan kaldırır. Miyorelaksan etkisi viser görülür.

Kürarizan etkisi yoktur. Santral sinir sistemi aracılığıyla etki yapar ve motor yapmaz. Birçok çalışma tiyokolşikosidin GABA reseptörlerine antagonist tipte ve glisinerjik agonist özellikleri olduğunu kanıtlamıştır. Yardımcı olarak glisinom sayesinde tiyokolşikosidin etkisi sinir sisteminin değişik seviyelerinde görülür, romatizmal veya travmatik spazmlarda olduğu kadar merkezi kaynaklı spastik

etkisini de açıklar. Paralizi oluşturmaz ve solunumla ilgili problem görülmez. Ayrıca tiyokolşikosidin kardiyovasküler sisteme etkisi yoktur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Bildirilmemiştir.

Klinik öncesi güvenilirlik verileri

5.3.

Akut toksisite:

Tiyokolşikosid, yüksek dozlarda, oral yoldan akut uygulamayı takiben köpeklerde kusmaya, sıçanlarda diyareye ve hem rodentlerde hem de rodent-olmayanlarda konvülsiyonlara sebep olmuştur.

Kronik toksisite:

Hem sıçanlarda <2 mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda hem de insan-olmayan mg/kg/günlük tekrarlayan dozlarda, 6 aylık dönemlere kadar oral yold; tiyokolşikosid ile, primatlarda 0.5 mg/kg/güne kadar tekrarlayan dozlarda intramüsküler yoldan uygulanan tiyokolşikosid iyi tolere edilmiştir. Tiyokolşikosid, tekrarlayan uygulamalarda, oral yoldan uygulandığında rahatsızlıklara (enterit, kusma), intramüsküler yoldan uygulandığında ise 1 olmuştur.

primatlarda <2.5 an uygulanan hafta süreyle

gastrointestinal :usmaya sebep

Karsinojenite:

Karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.

Mutaienite:

Majör metaboliti anojenik olmasına rağmen, tiyokolşikosidin terapötik dozda mutajenik potansiyeli olmadığı gösterilmiştir.

kullanıldığında

Teratoienite:

Çok yüksek dozlarda teratojenik etki ve perinatal toksisite gösterilmiştir. Tiyi mg/kg/gün dozlarına kadar teratojenik etkilerine dair bir kanıt gösterilememiştir.

ıkolşikosidin 3

advers etki

Fertilite bozuklukları:

Bu bileşik metabolitinin anojenik aktivitesine rağmen fertilite üzerinde göstermemiştir.