Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler

Lidokain, sitokrom P450 enzimlerine etki eder. CYP1A2 (minör), CYP2A6 (minör), CYP2B6 (minör), CYP2C9 (minör), CYP2D6 (majör), CYP3A4 (majör)’ün substratıdır.CYP1 A2’yi güçlü, CYP2D6 ve CYP3A4’ü orta derecede inhibe eder.

Lidokainin etkisi / seviyesi; amfetaminler, amiodaron, azol grubu antifungaller, beta blokörler, klorpromazin, klaritromisin, delavirdin. diklofenak, doksisiklin, eritromisin,tluoksetin, imatinib, izoniazid, mikonazol, nefazodon, nikardipin, paroksetin, pergolit,propofol, proteaz inhibitörleri, kinidin, kinin, ritonavir, ropinirol, telitromisin, verapamil vediğer CYP2D6 ya da CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında artabilir.

Lidokain; aminofilin, amfetaminler, selektif beta blokörler, selektif benzodiazepinler, kalsiyum kanal blokörlcıi, sisaprid, siklosporin, dekstrometorfan, ergot alkaloidleri,fluoksetin, fluvoksamin. selektif IIMG-CoA redüktaz inhibitörleri, mesoridazin, meksiletin,mirtazapin, ııateglinid, nefazadon, paroksetin, risperidon, ritonavir, ropinirol, sildenafıl (vediğer PDE-5 inhibitörleri), takrolimus, teofılin, tioridazin, trisiklik antidepresanlar,triflııoperazin, venlafaksin ve diğer CYP1A, CYP2D6 ya da CYP3A4 substratlarınınetkilerini / seviyelerini artırabilir.

Lidokainin tiyoridazin ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Lidokainin etkileri / seviyeleri aminoglutemid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin ve diğer CYP3A4 indükleyiciler ile azalabilir. Lidokain,CYP2D6 ön ilaç substratlarının (örneğin; kodein, hidrokodein, oksikodon. tramadol)seviyelerini azaltabilir.

Anestezi sırasında süksinilkolinin nöromusküler bloke edici etkisi süksinilkolin uygulanmasından önce i.v. lidokain verilmesiyle birlikte artar. Ancak bu etki Iidokaininklinik dozunun üstünde kullanılması durumunda önemli boyutlara ulaşır.

Lidokain; fenitoin, prokainamid, propranolol veya kinidin gibi antiaritmik ajanlarla birlikte uygulandığında kardiyak etkilerde aditif veya antagonistik etkileşme olabilir, toksik etkilerartabilir.

Fenitoin, Iidokainin hepalik metabolizmasını stimüle edebilir ancak bu etkinin klinik önemi bilinmemektedir.

Simetidin ve propranolol, Iidokainin serum konsantrasyonunu ve toksistesini arttırır. Bu ilaçlar ayrıca hepatik kan akımını ve ilacın hepatik ekstraksiyonunu azaltarak Iidokaininsistemik klirensini de azaltırlar. Lidokainin bu ilaçlarla birlikte kullanımı sırasındaIidokainin toksisitesine karşı hastanın serum konsantrasyonu dikkatle izlenmelidir. İlacındozunun azaltılması gerekli olabilir. Ayrıca simetidin mikrozomal aktiviteyi deazaltmaktadır.

Ranitidin lidokain klirensinde küçük bir düşme meydana getirmektedir. Anliviral ajanlarla da lidokain serum seviyesinde artma meydana gelebilir (örn. amprenavir, atazanavir,darunavir, lopinavir).

Birlikte uygulandığında, diüretikleriıı neden olduğu hipokalemi, lidokainin aktivitesini antagonize edebilir.

Sistemik toksik etkilerde artış meydana gelebileceğinden, lidokain, diğer lokal anestezikleri ya da amid tipi lokal anesteziklere yapısal olarak benzeyen diğer ajanları (örn.,meksiletin gibi anti-aritmikler) kullanan hastalarda, dikkatle kullanılmalıdır.

Lidokain ve sınıf III anti-aritmik ilaçlar (örn. amiodaronj’m spesifik etkileşim çalışmaları henüz gerçekleştirilmediğinden, dikkatli kullanılması önerilir.

QT aralığını uzatan veya uzatabılen (örn. pimozid, sertindol, olaıızapin, ketiapin, zotepin) antipsikotikler, pirenilamin, adrenalin (yanlışlıkla intravenöz olarak injekteedilmişse) veya 5-11T₃ antagonistleri (örn. tropisetron, dolasetron) ile eş zamanlı olaraktedavi gören hastalarda ventriküler aritmi riskinde artış olabilir.

Kınıpiristin / dalfopristinin eş zamanlı kullanımı lidokain seviyelerini ve takiben ventriküler aritmi riskini artırabilir; dolayısı ile kaçınılmalıdır.

Kas gevşeticilerle tedavi gören hastalarda yükseltilmiş ve uzatılmış nöromusküler blokaj riskinde artış olabilir (örn. süksametonyum).

Verapamil ve timolol ile tedavi gören hastalarda, bupivakain kullanımım takiben kardiyovasküler kolaps oluştuğu bildirilmiştir. Lidokain, bupivakain ile yakından ilişkilidir.

Dopamin ve 5-hidroksitriptaminnöbet eşiğini düşürmektedir.

Narkotikler muhtemelen prokonvulsandır ve fentanilin lidokain ile nöbet eşiğini düşürmesi bunun bir kanıtıdır.

Çocuklarda sedasyon için kullanılan opioid-antiemetik kombinasyonu, lidokain ile nöbet eşiğini düşürebilir ve SSS de depresan etkilerde artışa neden olabilir.

Adrenalin lidokain ile birlikte kullanılırken yanlışlıkla intravenöz olarak injekte edilmişse, vasküler absorpsiyonda azalma meydana gelebilir ve ventriküler taşikardi ve fibrilasyontehlikesi büyük ölçüde artar.

Beta blokörler (propronalol, metoprolol, nadolol gibi) nörolojik ve kardiyak yan etkilerin artmasına neden olacak şekilde lidokainin plazma düzeylerini arttırırlar (lidokainin hepatikmetabolizması azalır),

Lidokain dozunun ayarlanmasında beta blokör tedavisi sırasında ve sonrasında klinik takip yapılmalı, EKG ve lidokainin plazma düzeyleri izlenmelidir.

Sulpirid ile birlikte kullanımında ventrikül ritmi bozukluğu riski yüksektir. Özellikle elektro fizyolojik etkilerin eklenmesiyle Torsades de Pointes ortaya çıkabilmektedir.

Lidokain intramüsküler injeksiyonu, serum kreatin kinaz (kreatin fosfokinaz) konsantrasyonlarında artışa neden olabileceğinden, ilacı intramüsküler yoldan alanhastalarda akut miyokard infarktüsünün teşhisinde kreatin kinaz değerlendirilmelerikullanıldığında, izoenzim ayrılması gereklidir.

St John’s Wort (Hypencum perforatum), lidokain seviyelerini azaltabilir, birlikte kullanımından kaçınınız.