5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu : Antimikobakteriyel ATC kodu : J04AK02

Etambutol, M.Tuberculosis de dahil olmak üzere Mycobacterium türleri üzerine etkili olan bir oral kemoterapötik ajandır. Mikobakterilerin bir veya daha fazla metabolitlerini inhibe ederek, hücre metabolizmasını bozar, çoğalmalarını durdurur ve bakteri hücresinin ölümüne neden olur.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Oral dozun yaklaşık % 80’i absorbe olur. 25 mg/kg tek bir oral dozu takiben 2-4 saat sonra serumda 2-5 pg/ml’lik bir pik düzeyi elde edilir. 24 saat sonra serum seviyesi tespit edilemeyecek düzeylere düşer.

Dağdım:

Etambutol akciğer, böbrek,eritrosit gibi birçok dokuya dağılır. Meninks inflamasyonu varsa serebrospinal sıvıya da geçer. Plasenta bariyerini geçtiği ve anne sütüyle itrah edildiği bildirilmiştir.

Biyotransformasyon:

Kısmen de karaciğerde metabolize olur. Ana metabolizma yolu, ilk alkol oksidasyonu, ile başlar, arada aldehidik sonra dikarboksilik aside dönüşüm takip ederek gerçekleşir. İnaktif aldehit ve karboksilik asit metabolitleri oluşur.

Atılım:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

B ulunmamaktadır.