5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Boğaz preparatları, Antiseptikler ATC kodu: R02AA

Etki mekanizması

Setilpiridinyum klorür kuatemer amonyum antiseptiktir ve Gram pozitif bakterilere karşı bakterisi dal aktiviteye sahiptir. Gram negatif bakterilere karşı etkisi daha azdır. Ayrıca fungistatik özellik gösterdiği gibi zarflı virüslere karşı da antiviral etkinliğe sahiptir. Bakterinin sitoplazmik membran geçirgenliğini değiştirmekte, dolayısıyla vital bileşenlerin kaybına yol açmaktadır. Ayrıca bakterilerin intrinsik oksidatif respiratuar mekanizmalarını bozmaktadır.

Lidokain hidroklorür amid sınıfından lokal bir anestetiktir. Hücre zarının sodyum iyonlarına geçirgenliğini değiştirmektedir ve sinir impulslannın iletimini bloke ederek anesteziye yol açmaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Fizikokimyasal özellikleri nedeniyle, setilpiridinium klorür esasen sistemik olarak emilmez.

Lidokain hidroklorür muköz membrandan iyi bir şekilde emilmemektedir. Oral uygulamayı takiben emilir

Dağılım:

Lidokain karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar. Oral uygulamayı takiben biyoyararlammı yaklaşık %35’tir.

Biyotransformasvon ve eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Preklinik tekrarlayan doz, genotoksisite ve üreme toksistesi çalışmaları setilpiridinyum klorür ve lidokain hidroklorürün her ikisi için de spesifik bir risk olduğunu göstermemektedir.

35/mg/kg dozunda setilpiridinyum klorür verilen sıçanların tedavisini takiben fertilite ya da üreme toksistesinin arttığına dair bir bulguya rastlanmamıştır. 250mg/kg/gün dozunda lidokain hidroklorürü subkutan olarak alan sıçanlarda tedaviyi takiben fertilite artışına ya da 56mg/kg/gün dozunda enjeksiyonu takiben teratogenisitenin arttığına dair bir bulgu bulunmamıştır.