5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antitussif ATC Kodu: R05DB13

Butamirat sitrat kimyasal ve farmakolojik açıdan opium alkaloidlerine benzemeyen, santral etkili bir öksürük kesicidir.

Antitüssif ilaçlar öksürük refleksini öksürük merkezinin inhibisyonu ile, spazmolitik etkiye bağlı akciğerlerdeki öksürük reseptörlerinin duyarlılığını azaltarak veya periferal afferent sinir uçlarının inhibisyonu ile baskılarlar. Butamirat sitrat antitüsif etkisini beyin sapındaki öksürük merkezini inhibe ederek ve bronkospazmolitik aktivitesi ile gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Butamirat sitrat, merkezi etkili bir antitussif olup suda çözünebilen hafif mumsu özellikte, beyaz-hafif sarı tozdur. TUSAMOL berrak, renksiz bir çözeltidir. Çözeltinin pH değeri 4.0 - 6.5’tir. Emilim:

Oral yolla alındıktan sonra tam olarak ve hızlı bir şekilde emilir. Doruk kan düzeylerine (Cmax) ulaşma zamanı gerek tablet ve gerekse şurup formlarında farklılık göstermez, yaklaşık olarak 1-1,5 saati alır. Dağılım:

Emildikten sonra organizmadaki davranışı doğrusal farmakokinetik özellik gösterir. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır.

Biyotransformasyon:

Butamirat, plazmada antitussif aktiviteye sahip metabolitleri olan 2-fenilbutirik aside ve dietilaminoetoksietanole hidrolize olur. 2-fenilbutirik asidin bir bölümü daha sonra para pozisyonunda hidroksilasyona uğratılarak metabolize edilir. Eliminasyon:

Metabolitleri böbrekler yolu ile atılır. Ana metabolitleri büyük oranda glukuronik aside bağlanarak vücuttan atılır. Yarılanma ömrü (t1/2) yaklaşık 27 saattir. Tekrarlanan dozlarda vücutta birikimi söz konusu değildir.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Uygulanabilir değildir