5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:

ATC: kodu: C05 CA03. Venotonik ve venoprotektör. Etki mekanizması:

Daflon 500 mg. venöz sistem üzerinde etkilidir. o Venöz distansiyon ve stazı azaltır.

o Kapiler permeabiliteyi normalleştirerek ve kapiler direnci artırarak mikrosirkülasyonu düzenler. Venöz hemodinamik üzerindeki aktivitesini somut ölçümlere dayanarak ölçüldüğü yöntemlerin kullanıldığı, kontrollü ve çift kör klinik çalışmalar, Daflon 500 mg’ın insanlardaki farmakolojik etkilerini doğrulamıştır.

Farmakodinamik ektiler:

Daflon 500 mg’ın ideal doz/etki ilişkisi, günde 2 tablet ile elde edilmiştir. Bu etki istatiksel olarak anlamlı olup, kapasitans, distansibilite ve boşalma süresi gibi venöz pletismografik parametrelere dayanarak belirlenmiştir.

Daflon 500 mg venöz tonusu artırır: civalı venöz oklüzyon pletismografisinde venöz boşalma süresinin azaldığı ortaya konmuştur.

Klinik etkinlik ve güvenlilik:

Kontrollü, çift kör çalışmalarda mikrosirkülasyon üzerindeki etkileri açısından Daflon 500 mg ve plasebo arasında istatistiksel olarak anlamlı farklar saptanmıştır. Kapiler frajiliteye ait belirtileri olan hastalarda , Daflon 500 mg. anjiosterometri ile gösterildiği üzere, kapiler direnci artırmaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Insanda, karbon 14 ile işaretli diosmin’in oral alımından sonra,

Emilim ve dağılım:

Ürünün hızla metabolize olduğu ve bu hususun idrarda fenol asitleri varlığı ile belirlendiği ortaya konmuştur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Yapılan çalışmalar Daflon 500 ’ün toksisitesinin olmadığını objektif olarak sergilemektedir:

- Daflon 500’ün terapötik dozdan 180 kat daha fazla tek doz ile uygulanması sonucu sıçan, fare veya maymunda hiç bir letal veya toksik etki görülmemiştir.

- Daflon 500’ün farmasötik formu sıçanlar tarafından iyi tolere edilmiştir.

- 13 ve 26 hafta süre ile sıçanlara uygulanan tekrarlanmış uygulamalarda veya 26 hafta süre ile terapötik dozun 35 katı maymunlara uygulandığı takdirde hiç bir toksik etki görülmemiştir.

- Daflon 500’ün sıçanlara terapötik dozdan 37 kat daha fazla uygulanması sonucu üretim fonksiyonları bozulmamıştır.

- Daflon 500’ün hiç bir genetik toksisitesi bulunmamaktadır.