5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: Levosetirizin, oral yolla alındığında hızla ve büyük oranda emilir. Dağılım: Plazma doruk derişimine 0,9 saat sonra ulaşılmaktadır. Durağan hale iki gün sonra gelir. Levosetirizin plazma proteinlerine %90 oranında bağlanır. Da ğılım hacmi 0,4 l/kg olduğundan, dağılımı sınırlıdır.

Biyotransformasyon: İnsanlarda levosetirizinin metabolizasyon oranı dozun %14’ünden azdır. Eliminasyon: Yetişkinlerdeki plazma yarılanma süresi, 7,9±1,9 saattir. Levosetirizin ve metabolitleri %85,4 oranında idrar yoluyla vücuttan atılırlar. Dozun sadece %12,9’u dışkı yoluyla atılmaktadır. Levosetirizin hem glomerül filtrasyonu, hem de aktif tübüler sekresyon aracılığıyla vücuttan atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum: Levosetirizinin farmakokinetiği, denekler arası değişkenliği düşük, doz ve zamandan bağımsız olarak doğrusaldır. Emilim ve atılım süreci esnasında hiç bir kiral ters çevirme ortaya çıkmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik hastalar: Levosetirizinin yarı ömrü, yetişkinlere kıyasla çocuklarda daha kısadır. Yaşlı hastalar: Levosetirizin dozu yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunun durumuna göre ayarlanmalıdır ("
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli" bölümüne bakın ız.)

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Orta veya ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda hem dozaj hem de uygulama sıklığı azaltılmalıdır ("
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli" bölümüne bakınız.)

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Preklinik veriler; güvenlilik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksikolojisi ile ilgili geleneksel çalışmalar ın temelinde insanlar için özel bir tehlikeyi ortaya çıkartmamıştır.