5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Antiprotozoal ilaçlar - Amebiazis ve diğer protozoal hastalıklarda kullanılan ajanlar ATC kodu: P01AB03

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: Oral uygulamadan sonra ornidazol hızla emilir. Ortalama absorpsiyonu %90’dır. 3 saat içinde pik plazma konsantrasyonlarına ulaşılır.

Dağılım: Ornidazolün plazma proteinlerine bağlanma oranı %13’tür. BİTERAL’in etken maddesi serebrospinal sıvıya, vücut sıvılarına ve dokulara etkili konsantrasyonlarda geçer. Farklı endikasyonlara göre plazma konsantrasyonlarının (6-36 mg/l) optimal aralıktadır. Sağlıklı gönüllülerde her 12 saatte bir 500 mg veya 1000 mg’lık dozun tekrarlanarak uygulaması sonrası, birikme faktörü 1.5-2.5 olarak hesaplanmıştır.

Biyotransformasyon: Ornidazol karaciğerde başlıca 2-hidroksimetil ve -hidroksimetil

metabolitlerine metabolize olur. Değişmeyen ornidazole göre, her iki ana metabolit Trichomonas vaginalis ve anaerobik bakterilere karşı daha az etkilidir.

Atılım: Yarı ömrü yaklaşık 13 saattir. Alınan tek dozun, %85’i ilk 5 gün içinde çoğu metabolize olarak atılır. Dozun %4’ü değişmeyen bileşik olarak idrarla atılmaktadır.

Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum:

BİTERAL, doğrusal bir farmakokinetik profil gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer sirozu olan hastalarda sağlıklı bireylere göre eliminasyon yarı ömrü daha uzun (22’ye 14 saat) ve klerens daha düşüktür (35’e 51 ml/dakika). Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz aralığı iki kat fazla olmalıdır.

Böbrek yetmezliği: Ornidazol farmakokinetiği böbrek yetmezliğinde değişmez. Dolayısıyla böbrek fonksiyon yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.

Ornidazol hemodiyaliz yoluyla uzaklaştırılır. Eğer günlük doz 2 g/gün ise ilave bir doz olarak 500 mg ornidazol uygulanmalıdır veya günlük doz 1 g/gün ise 250 mg ornidazol ilave bir doz olarak hemodiyalize başlamadan önce uygulanmalıdır.

Yenidoğanlar ve çocuklar: Yenidoğanlarda ve çocuklarda ornidazol farmakokinetiği

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geçerli değildir.