5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İmidazol ve triazol türevleri ATC Kodu: D01AC07

Tiokonazol sentetik geniş spektrumlu antifungal bir ajan olup ayrıca Stafilokok ve Streptokok türleri dahil bir çok gram pozitif organizmalara karşı antibakteriyel aktivitesi de vardır. In vitro olarak, patojen dermatofit, maya ve diğer mantarlara karşı fungisiddir.

Tiokonazolün sık rastlanan bütün antropofilik ve zoofilik dermatofit enfeksiyonları; özellikle Trichophyton rubrum ve Trichophyton mentagrophytes, kandidiyazis, pitriasis versikolor ve bakteriyel enfeksiyonlardan Corynebacterium minutissimum’un neden olduğu eritrasmada etkili olduğu bulunmuştur. Tiokonazol kullanımı ile cilt enfeksiyonlarında semptomatik rahatlama/azalma, tedavinin ilk birkaç gününde ortaya çıkar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim :

Deriye tatbik edildikten sonra sistemik absorbsiyonun ihmal edilecek kadar az olduğu gösterilmiştir. Plazma konsantrasyonu tüm hastalarda 10 mcg/l altındadır.

Dağılım : Mevcut değil

Biyotransformasyon:

Mevcut değil.

Eliminasyon :

Mevcut değil

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum :

Mevcut değil

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kronik toksisite :

Tavşan ve sıçanlara tiokonazol kremin dermal uygulanmasıyla sistemik toksisite gözlenmemiştir. Hafif derecede lokal reaksiyon oluşmuştur.

Mutajenisite ve karsinojenisite :

Tiokonazol in vitro olarak mutajenik değildir. İn vivo ve in vitro olarak klastojenik değildir.

Tiokonazolün karsinojenik potansiyelini değerlendirmek üzere uzun dönem hayvan çalışmaları gerçekleştirilmemiştir.

Üreme toksisitesi :

Sıçanlar ve tavşanlarda yapılan oral çalışmalarda embriyotoksisite ve ciddi malformasyon oluşmamıştır. Oral olarak tedavi edilen sıçan fetuslarının renal kavite ve üreter genişleme insidansında az miktarda artış görülmüştür. Bu etki geçici gözlenmektedir.

Oral tiokonazol uygulanması, erkek ve dişi sıçanların fertilitesi üzerine etki etmemiştir.