FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer Yalın Vitamin Preparatları

ATC-Kodu: A11HA30

BEPANTHEN® Pastil ürününün etkin maddesi olan dekspantenol, hücrelerde hızlı bir şekilde pantotenik aside dönüştürülür ve dolayısıyla vitamin ile aynı etkilere sahiptir.

Bununla birlikte, dekspantenol topikal yolla uygulandıktan sonra daha kolay emilme avantajına sahiptir.

Pantotenik asit, temel koenzim A’nın (CoA) bir bileşenidir. Asetilkoenzim A formunda CoA, tüm hücrelerin metabolizmasında merkezi bir rol oynar. Dolayısıyla pantotenik asit cilt ve mukoza oluşumu ve rejenerasyonu açısından vücut için vazgeçilmez bir maddedir.

Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Dekspantenol hızlı bir şekilde emilir. Ardından hemen pantotenik aside dönüştürülür ve bu vitaminin endojen havuzuna eklenir.

Dağılım:

Pantotenik asit kanda plazma proteinlerine bağlanır (öncelikli olarak ß-globülinler ve albümin).

Sağlıklı yetişkinlerde tam kan ve serumda sırasıyla yaklaşık 500 - 1000 µg/L ve 100 µg/L konsantrasyonlar bulunmaktadır.

Biyotransformasyon/Eliminasyon:

Pantotenik asit insan vücudunda metabolize olmaz ve bu nedenle değişmeden atılır. Oral dozun %60-70’i idrarla, geri kalanı da dışkıyla atılmaktadır. Yetişkinler idrarla günde 2-7 mg, çocuklar ise 2-3 mg atmaktadır.

Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite

Pantenol, pantotenik asit ve tuzları toksik olmayan maddeler olarak tanımlanmaktadır.

Oral olarak alınan dekspantenolün LD50'si farelerde 15 g/kg'dir. Diğer iki akut oral dekspantenol çalışmasında 10 g/kg dozu ölüme neden olmazken 20 g/kg dozu tüm hayvanların ölümüne neden olmuştur.

Subakut toksisite

3 ay süreyle sıçanlara oral yolla uygulanan günlük 20 mg dekspantenol dozu ve köpeklere uygulan 500 mg/gün dekspantenol dozu toksik etki veya histopatolojik değişikliklere neden olmamıştır.

2 mg dekspantenol 6 aylık bir süre boyunca 24 sıçana oral yolla uygulanmıştır. Histopatolojik değişiklik bildirilmemiştir.

6 aylık bir dönem boyunca diyetle birlikte günlük olarak köpeklere verilen 50 mg/kg kalsiyum pantotenat ve aynı dönemde maymunlara verilen 1 g kalsiyum pantotenat herhangi bir toksik semptom veya histopatolojik değişikliğe neden olmamıştır.