5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Laksatif ATC kodu: A06AB

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim : Oral yolla alındıktan 8 - 10 saat sonra etkisini gösterir. Gastrointestinal sistemden minimal düzeyde emilir

Dağılım : Gastrointestinal sistemden minimal düzeyde emildiği için, idrar, safra ve anne sütünde de ihmal edilebilecek miktarlarda bulunur.

Biyotransformasyon : Senna ekstresi içinde bulunan aglukonlar ince barsaklardan emilir. B-glikozidik bağlı glukozidler ise önilaç olup bunlar ince barsaklarda ne emilmekte ne de parçalanmaktadır. Kalın barsaklarda bakteriyel enzimler vasıtasıyla yıkım ürünü olan rhein antron’a dönüşürler. Rhein antron, laksatif metabolittir.

Bisakodil, barsak enzimleri ve kolon bakterileri tarafından hidrolize edildikten sonra aktif metaboliti olan bis - (p- hidroksifenil) - piridil - 2 metan’a dönüşür.

Eliminasyon : Senna ekstresinin yıkım ürünü Rhein antron’un sistemik dolaşıma geçmesi çok düşük olup hayvan çalışmalarında %5’den azının idrarla atıldığı gösterilmiştir. Rhein antron’un büyük kısmı (>%90) barsak içeriğine bağlanarak polimer bileşimler şeklinde feçesle atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

LD 50 (oral) Sennosid için LD 50 (oral) Bisakodil için 4320 mg/kg LD 50 (oral) Bisakodil için 17500mg/kg