5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu : D06AX09

Farmakoterapotik grup: Antibiyotikler (Topikal dermatolojik)

Mupirosin, Psendomonas fluorescens’in fermentasyonu İle üretilen bir antibiyotiktir. Mupirosin, reversibl olarak ve bakteriyel isolösil transfer-RNA sentetaz enzimine spesifik olarak bağlanarak bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Bu Özel etki mekanizması nedeniyle mupirosin, diğer sınıf antibakteriyel ajanlarla in viiro çapraz direnç göstermez. Mupirosin eğer tanımlanan şekilde kullanılırsa seçilmiş bakteri direnci riski çok azdır. Mupirosin, topikal uygulandığında minimum inhibitör konsantrasyonlarında bakteri yo statik özelliktedir ve ulaşılan daha yüksek konsantrasyonlarda bakterisit etki gösterir. Mupirosin Staphylococcııs aureus (metisiline dirençli türler dahil), S. epidermidis ve beta-hemolitik Streptococcus speciese karşı in vivo aktivite gösteren topikal antibakteriyel bir ajandır.

Aşağıdaki bakterilere in vitro etkilidir.
Aerobic Gram-pozitif:

- Staphylococcııs aureus (beta-laktamaz üreten türler ve metisiline dirençli türler dahil)

- Staphylococcııs epidermidis (beta-laktamaz üreten türler ve metisiline dirençli türler dahil)

- Diğer koagülaz negatif staphylococci (metisiline dirençli türler dahil) 01/15.04.2011/GDS12 3

- Strepiococcus species
Aerobic Gram-negatif:

Mupirosin deri enfksiyonlanna yol açan bazı gram negative organizmalara karşıda bazen etkilidir (nasal kolonizasyon olmadığı halde):

- Haemophilus influenzae

- Neisseria gonorrhoeae

- Neisseria menıngitidis

- Morcaella catarrhalis

- Pasteurella multocida

- Proteus mirabilis

- Proteus vulgaris

- Enterobacter cloacae

- Enterobacter aerogenes

- Citrobacter freundii

- Bordetella pertussis

Duyarlı bakteriler

Staphylococcus aureus1 Staphyiococcus epidermidis1 Coagulase-negative staphylococci1 Streptococcus türleri Haemophilus influenzae Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitıdis Moraxeila catarrhalis Pasteurella multocida.

1 Onaylı endikasyonlarda duyarlı izole edilmiş bakteriler için klinik efikasite kanıtlanmıştır.

Duyarlı olmayan bakteriler

Corynebacterium türleri

Enterobacteriaceae

Gram negatif non-fermentif çomaklar

Micrococcus türleri

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilİm:

Mupirosinin çatlağı ya da kesiği olmayan ciltten sistemik absorpsiyonu düşüktür. Ancak çatlak ya da kesik ciltlerde sistemik absorpsiyon olabilir. Bununla beraber, klinik araştırmalar göstermiştir ki sistemik yolla verildiğinde mikrobiyolojik olarak aktif olmayan metaboliti monik asite metabolize edilir ve hızlıca atılır.

Dağılım: Veri yoktur.

Bivotransformasyon:

Mupirosin sadece topikal uygulama için uygundur. intravenöz ya da oral uygulamayı takiben veya absorbe olması (örn; çatlağı ya da kesiği olan ciltten) halinde hızla aktif olmayan metaboliti monik aside dönüşür.

Eliminasvon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.