5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antihistaminikler, sübstitüe alkilaminler ATC kodu: R06AB05

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim
:

Ağız yolundan alınan feniraminin biyoyararanımı yaklaşık % 100’dür.

Dağılım:

Dağılım hacmi 150 litredir.

Biyotransformasyon
:

İki ayrı metaboliti tespit edilmiştir. Büyük oranda sitokrom P-450 sistemiyle metabolize edilirler. N-desmetilfeniramin plazmada pek az miktarda bulunur ve buradan 15 ve 20 saatlik bir yarılanma ömrü ile (oral uygulamada) renal yoldan itrah edilir. N-didesmetilfeniraminin ise ancak idrarda ölçülebilir miktarları bulunmuştur.

Eliminasyon:

İdrarda tekrar bulunan feniramin oranının yüksek oluşu, bu maddenin başlıca renal yoldan itrah edildiğini ve enterohepatik dolaşımının söz konusu olmadığını göstermektedir. Oral yolla alman feniraminin renal klerensi 32-49 ml/dak. iken total klerensi 87-144 ml/dak.’dır. Eliminasyon yarılanma ömrü 16-19 saattir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Yapılan klinik öncesi çalışmalar feniraminin insanlarda yukarıda belirtilen etkiler için emniyetli kullanılabileceğini göstermiştir. Bu nedenle etkin madde uzun süredir tedavide yerini almıştır.