5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Peptik ülser ve gastroözofageal reflü hastalığında (GERD) kullanılan

diğer ilaçlar

ATC kodu: A02BX02

Sukralfat özellikle ülser bölgesine bağlanarak koruyucu bariyer oluşturan, özofagus, mide ve duodenum ülserlerinin tedavisinde kullanılan bir ajandır.

Sukralfat oral yoldan uygulanması sonrası mide asidi ile reaksiyona girerek polianyonlara dönüşür. Oluşan negatif yüklü yapışkan ve koyu kıvamlı bileşik, özellikle pozitif yüklü ülser bölgesi olmak üzere tüm mide mukozasına bağlanır. Ülser bölgesindeki konsantrasyonu, normal mide mukozasındakinden 4-30 kat fazladır. Antepsin mide mukozasında koruyucu bariyer oluşturarak mide asidi, pepsin, safra asidi gibi saldırgan faktörlerin mide mukozasına temasını engeller.

Sukralfat, gastrik bikarbonat salgılanmasını arttırır, pepsin aktivitesini azaltır ve safra asidlerini adsorbe ederek konsantrasyonunu düşürür. Ayrıca sukralfat endojen prostaglandin sentezini arttırıp, epitel hücre yenilenmesini hızlandırarak, mukus ve bikarbonat salgılanmasını arttırarak gastrik mukozayı koruyucu etki oluşturur. Yapılan çalışmalar alkol ve asetil salisilik asit gibi irritanlara karşı mide mukozasını koruduğunu göstermiştir. Mide boşalma zamanını ve normal sindirim fonksiyonlarını değiştirmez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: Sukralfat non-sistemik etkilidir. Oral yoldan uygulanması sonrası barsaktan minimal oranda (% 3-5) emilir.

Dağılım: Sukralfatın dağılımı ile ilgili yeterli bilgi bulunmamaktadır.

Biyotransformasyon: Emilen düşük miktardaki sukralfat karaciğerde biyotransformasyona uğramaz ve idrar ile değişmeden atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

2 yıl boyunca oral yoldan günde 1 g/kg sukralfat (insanlardaki dozun 12 katı) uygulanan fare ve sıçanlarda karsinojenez bulgusu yoktur.

Hayvanlarda yapılan çalışmalarda fertilite üzerine etkisi gözlenmemiştir. İnsanlardaki fertilite üzerine olan etkisi bilinmemektedir.